Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Пути. введения | Внутрь |
| Класс препарата | Нестероидные антиандрогены |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS |
|
| PubChem CID | |
| UNII | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | C20H20F3N3O5S |
| Молярная масса | 471,45 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
BMS-641988 - нестероидный антиандроген, который был разработан Bristol-Myers Squibb для лечения рака простаты, но никогда не продавался. Он действует как мощный конкурентный антагонист рецептора андрогена (AR) (K i = 10 нМ; IC50 = 56 нМ). Было обнаружено, что лекарственное средство имеет сродство к AR в 20 раз больше, чем бикалутамид в клетках MDA-MB-453 , и В 3–7 раз больше антиандрогенной активности бикалутамида in vitro. Он может иметь слабую частичную агонистическую активность в отношении рецептора андрогенов. BMS-641988 превращается с помощью CYP3A4 в, и этот метаболит затем восстанавливается до цитозольного редуктазы. Все три соединения проявляют сходную антиандрогенную активность. В дополнение к своей антиандрогенной активности, BMS-641988 проявляет активность как отрицательный аллостерический модулятор рецептора ГАМК A и может вызывать судороги у животных при достаточно высоких дозах. Он также показывает некоторое удлинение интервала QT, вызванное лекарством. BMS-641988 достиг фазы I клинических испытаний до прекращения его разработки. Клиническая разработка BMS-641988 была прекращена из-за возникновения судорог у пациента во время исследования фазы I.
.
.
