Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Иопидин |
AHFS / Drugs.com | Монография |
MedlinePlus | a608005 |
Пути введения. | Местное (офтальмологический раствор ) |
код ATC | |
Правовой статус | |
Правовой статус | |
Фармакокинетические данные | |
Связывание с белками | 98,7% |
Период полувыведения | 8 часов |
Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
Номер CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL |
|
Панель управления CompTox (EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | C9H10Cl2N4 |
Молярная масса | 245,11 г · моль |
3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
Апраклонидин (МНН ), также известный под торговой маркой Иопидин, является симпатомиметиком, применяемым в терапии глаукомы. Это α2агонист адренергических рецепторов и слабый агонист α1адренергических рецепторов.
Апраклонидин местно вводят в концентрации 1% для профилактики и лечение послеоперационного повышения внутриглазного давления (ВГД) и 0,5% для краткосрочной дополнительной терапии у пациентов, получающих максимально переносимую медикаментозную терапию, которым требуется дополнительное снижение ВГД. Одна капля обычно добавляется за час до лазерной хирургии глаза, а другая капля - после завершения процедуры.
Апраклонидин показан для кратковременного дополнительного лечения глаукомы для пациентов, получающих максимально переносимую медикаментозную терапию, которым требуется дополнительное снижение ВГД. Этим пациентам, которых лечат апраклонидином для отсрочки операции, следует часто проводить контрольные осмотры, и лечение следует прекратить при значительном повышении внутриглазного давления.
Апраклонидин может быть полезен при диагностике синдрома Горнера. При синдроме Хорнера симпатическая иннервация мускула-расширителя зрачка утрачена. Таким образом, пораженный зрачок является миотическим, и зрачковый расширитель реагирует на денервацию увеличением α 1 рецепторов. В этом случае полезен апраклонидин из-за его слабых α 1 -адренергических свойств. При нанесении на денервированную (и, следовательно, гиперчувствительную) мышцу-расширитель зрачка возникает сверхнормальная реакция расширения, при которой зрачок расширяется в большей степени, чем та, которая наблюдалась бы в неденервированной мышце. Это вызывает инверсию анизокории, которая характерна для болезни Хорнера.
Апраклонидин для местного применения также может снижать ВГД у пациентов с глаукомой за счет увеличения трабекулярного оттока, аналогично клонидину, но без побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Апраклонидин сравнивали с другими препаратами, такими как бримонидин и пилокарпин, для предотвращения скачков ВГД после лазерной трабекулопластики. Результаты не показали значительных различий в снижении ВГД для апраклонидина по сравнению с бримонидином или пилокарпином.