Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Изопто карпин, Salagen, др. |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a608039 |
| Беременность. категория |
|
| Пути введения. | Глазные капли для местного применения, внутрь |
| Класс препарата | Миотик (холинергический ) |
| код АТС | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Период полувыведения | 0,76 часа (5 мг), 1,35 часа (10 мг) |
| Выведение | моча |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| CompTox Панель управления EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.001.936  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C11H16N2O2 |
| Молярная масса | 208,261 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
Пилокарпин - это лекарство, используемое для снижения давления внутри глаза и лечения сухости во рту.. Как глазные капли, они используются для лечения закрытоугольной глаукомы до проведения операции, глазной гипертензии, первичной открытоугольной глаукомы и вызвать сужение зрачка после его расширения. Однако из-за побочных эффектов он больше не используется для длительного лечения. Эффект от капель обычно проявляется в течение часа и длится до суток. Через рот он используется при сухости во рту в результате синдрома Шегрена или лучевой терапии.
Общие побочные эффекты глазных капель включают раздражение глаз, повышенное слезотечение, головную боль и нечеткое зрение.. Другие побочные эффекты включают аллергические реакции и отслоение сетчатки. Обычно не рекомендуется использовать во время беременности. Пилокарпин относится к группе препаратов миотиков. Он работает за счет активации холинергических рецепторов мускаринового типа, которые заставляют трабекулярную сеть открываться и водянистая влага стекать из глаза..
Пилокарпин был выделен в 1874 году Харди и Джеррардом и уже более 100 лет используется для лечения глаукомы. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Первоначально он был изготовлен из южноамериканского растения Pilocarpus.
Пилокарпин стимулирует секрецию большого количества слюны и пота. Он используется для предотвращения или лечения сухости во рту, особенно при синдроме Шегрена, но также как побочный эффект лучевой терапии при раке головы и шеи..
Его можно использовать для дифференциации синдрома Эди от других причин неравного размера зрачка.
. Его можно использовать для лечения формы сухого глаза, называемой водянистой дефицит сухого глаза (ADDE)
Пилокарпин иногда используется непосредственно перед определенными типами трансплантатов роговицы и операциями по удалению катаракты. В офтальмологии пилокарпин также используется для уменьшения симптоматического яркого света в ночное время от света, когда пациенту была имплантирована факичных интраокулярных линз ; использование пилокарпина уменьшило бы размер зрачков, частично облегчив эти симптомы. Наиболее распространенная концентрация пилокарпина 1%. Показано, что пилокарпин столь же эффективен, как апраклонидин, в предотвращении скачков внутриглазного давления после лазерной трабекулопластики.
Пилокарпин используется для стимуляции потовых желез при поте. тест для измерения концентрации хлорида и натрия, которые выделяются с потом. Он используется для диагностики муковисцидоза.
Использование пилокарпина может привести к ряду побочных эффектов, большинство из которых связано с его неселективным действием, поскольку агонист мускариновых рецепторов. Известно, что пилокарпин вызывает повышенное слюноотделение, потоотделение, секрецию бронхиальной слизи, бронхоспазм, брадикардию, расширение сосудов и диарею.. Глазные капли могут вызывать боль в бровях и хроническое употребление при миозе.
Пилокарпин - это лекарство, которое действует как агонист мускариновых рецепторов. Он действует на подтип мускаринового рецептора (M 3), обнаруженный на мышце сфинктера радужной оболочки, заставляя мышцу сокращаться, что приводит к сужению зрачка (миоз ). Пилокарпин также действует на цилиарную мышцу и заставляет ее сокращаться. Когда цилиарная мышца сокращается, она открывает трабекулярную сеть за счет повышенного напряжения на склеральной шпоре. Это действие способствует тому, что водянистая влага покидает глаз, чтобы снизить внутриглазное давление. Как это ни парадоксально, когда пилокарпин вызывает это сокращение цилиарной мышцы (известное как аккомодационный спазм ), он заставляет хрусталик глаза утолщаться и двигаться вперед внутри глаза. Это движение заставляет радужную оболочку (которая расположена непосредственно перед линзой) также перемещаться вперед, сужая угол передней камеры. Сужение угла передней камеры увеличивает риск повышения внутриглазного давления.
Растения из рода Pilocarpus являются единственными известными источники пилокарпина, а промышленное производство полностью получают из листьев Pilocarpus microphyllus (Maranham Jaborandi). Этот род произрастает только в Южной Америке, а Pilocarpus microphyllus произрастает в нескольких штатах на севере Бразилии.
Пилокарпин извлекается из измельченного в порошок материала листьев в ходе многоступенчатого процесса. Сначала материал обрабатывают этанолом, подкисленным соляной кислотой, и растворители удаляют при пониженном давлении. Полученный водный остаток нейтрализуют аммиаком и откладывают до полного осаждения смолы. Затем его фильтруют и концентрируют раствором сахара до небольшого объема, подщелачивают аммиаком и, наконец, экстрагируют хлороформом. Растворитель удаляют при пониженном давлении.
Оптовая цена в развивающемся мире составляет около 1,61–4,88 доллара США за флакон на 10 мл. В Соединенных Штатах месяц дропов стоит менее 25 долларов. Это одно из самых дешевых лекарств от глаукомы.
Пилокарпин доступен под несколькими торговыми названиями, такими как: Диокарпин (Диоптик), Изопто Карпин (Алкон ), Миокарпин (CIBA Vision), Ocusert Pilo-20 и -40 (Alza), Pilopine HS (Alcon), Salagen (MGI Pharma), Scheinpharm Pilocarpine (Schein Pharmaceutical) и Timpilo (Merck Frosst).
Пилокарпин используется для индукции хронической эпилепсии у грызунов, обычно крыс, как средство изучения физиологии расстройства и изучить различные методы лечения. Меньшие дозы можно использовать для индуцирования слюноотделения, чтобы собрать образцы слюны, например, для получения информации об антителах IgA.
Пилокарпин назначают в умеренных дозах (около 2 мг), чтобы вызвать рвоту у кошек, которые проглотили чужеродные растения, продукты питания или лекарства. Одно исследование на кошках показало, что оно было эффективным, хотя обычно из рвотного средства выбирали ксилазин.
