Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие названия | Амогландин, Кронибен, Циклозин, Динифертин, Энзапрост, Гландин, PGF2α, Панацелан, Простамодин |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Способы. введения | Внутривенно (не может использоваться для стимуляции родов) поскольку он не может использоваться в шейке матки, внутриамниотический (для индукции аборта) |
| код АТС | |
| Фармакокинетические данные | |
| Период полувыведения | от 3 до 6 часов в амниотической жидкости, менее 1 минуты в плазме крови |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboa rd (EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.209.720  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C20H34O5 |
| Молярная масса | 354,487 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
| Растворимость в воде | 200 мг / мл (20 ° C) |
УЛЫБКИ
| |
ИнХИ
| |
| (что это?) | |
Простагландин F2α(PGF 2αв номенклатуре простаноидов ), фармацевтически называемый карбопрост, представляет собой простагландин природного происхождения, используемый в медицине для стимулирования родов и в качестве вызывающий аборты.
У домашних млекопитающих он вырабатывается маткой при стимуляции окситоцином в том случае, если не было имплантации во время лютеиновой фазы. Он действует на желтое тело, вызывая лютеолиз, образуя белое тело и останавливая выработку прогестерона. Действие PGF 2α зависит от количества рецепторов на мембране желтого тела.
Изоформа 8-изо-PGF 2α PGF 2α была обнаружена в значительно повышенных количествах у пациентов с эндометриозом, таким образом, являясь потенциальной причиной звено в окислительном стрессе, связанном с эндометриозом.
PGF 2α действует путем связывания с рецептором простагландина F2α. Он высвобождается в ответ на повышение уровня окситоцина в матке и стимулирует как лютеолитическую активность, так и высвобождение окситоцина. Поскольку PGF 2α связан с повышением уровней окситоцина в матке, есть свидетельства того, что PGF 2α и окситоцин образуют петлю положительной обратной связи для облегчения деградации желтого тела. PGF 2α и окситоцин также подавляют выработку прогестерона, гормона, который способствует развитию желтого тела. И наоборот, более высокие уровни прогестерона подавляют выработку PGF 2α и окситоцина, поскольку эффекты гормонов противоположны друг другу.
При введении в тело или амниотический мешок PGF 2α может вызвать роды или аборт в зависимости от использованной концентрации. В малых дозах (1–4 мг / день) PGF 2α стимулирует сокращение маточных мышц, что способствует процессу родов. Однако в течение первого триместра и в более высоких концентрациях (40 мг / день) PGF 2α может вызвать аборт из-за разрушения желтого тела, которое питает плод в утробе матери. Поскольку к этому времени плод не жизнеспособен вне матки, недостаток пищи приводит к истощению и выкидышу через день или два.
В 2012 году был описан краткий и высокостереоселективный полный синтез PGF 2α. Синтез требует всего семи стадий, что является огромным улучшением по сравнению с исходным 17-стадийным синтезом Кори и Ченга, и использует 2,5-диметокситетрагидрофуран в качестве исходного реагента с S- пролином в качестве асимметричного катализатора.
В организме PGF 2α синтезируется в несколько отдельных этапов. Во-первых, фосфолипаза A 2 (PLA 2) способствует превращению фосфолипидов в арахидоновую кислоту, каркас, из которого образуются все простагландины. Затем арахидоновая кислота взаимодействует с двумя рецепторами циклооксигеназы (СОХ), СОХ-1 и СОХ-2, с образованием простагландина H 2, промежуточного соединения. Наконец, соединение реагирует с альдозоредуктазой (AKR1B1 ) с образованием PGF 2α.
Следующие лекарства являются аналогами простагландина F 2α:
