Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | |
| Торговые наименования | Rythmol, Rytmonorm и др. |
| AHFS / Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a698002 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность. категория |
|
| Способы введения. | Внутрь |
| Код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные данные | |
| Связывание с белками | 97% |
| Период полувыведения | 2 –10 часов |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100. 053,578  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C21H27NO3 |
| Молярная масса | 341,451 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
Пропафенон, продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Rythmol, представляет собой антиаритмический препарат класса 1C , который лечит заболевания, связанные с учащенным сердцебиением, такие как предсердные и желудочковые аритмии.
Пропафенон работает, замедляя приток ионов натрия в клетки сердечной мышцы, вызывая снижение возбудимости клеток. Пропафенон более селективен для клеток с высокой скоростью, но также блокирует нормальные клетки в большей степени, чем класс Ia или Ib. Пропафенон отличается от прототипа антиаритмического средства класса Ic тем, что он обладает дополнительной активностью в качестве бета-адреноблокатора, который может вызывать брадикардию и бронхоспазм.
Пропафенон метаболизируется в основном в печени. Из-за его короткого периода полувыведения он требует дозирования два или три раза в день для поддержания стабильного уровня в крови. Долгосрочная безопасность пропафенона неизвестна. Поскольку он структурно похож на другое антиаритмическое лекарство, флекаинид, при его использовании следует соблюдать аналогичные меры предосторожности. Было показано, что флекаинид и пропафенон, как и другие антиаритмические препараты, увеличивают частоту возникновения аритмий (5,3% для пропафенона, информация о назначении врача Teva), в первую очередь у пациентов с основным заболеванием сердца. Однако их использование в структурно нормальном сердце считается безопасным.
Побочные эффекты, приписываемые пропафенону, включают реакции гиперчувствительности, волчаночный синдром, агранулоцитоз, нарушения ЦНС, такие как головокружение, головокружение, желудочно-кишечное расстройство, металлический привкус и бронхоспазм. Около 20% пациентов прекратили прием препарата из-за побочных эффектов.
Пропафенон обычно необходимо начинать в условиях больницы, чтобы обеспечить мониторинг ЭКГ пациента. В зависимости от клинической картины аритмии существует множество различных дозировок пропафенона. Лечение обычно начинается с относительно высоких доз (450–900 мг / сут), снижающихся до почти 300 мг / сут. В большинстве западных стран принятая максимальная дозировка составляет 900 мг / сут.
Из соображений экономии и удобства некоторые врачи начинают применять определенные антиаритмические средства в амбулаторных условиях для некоторых пациентов. Нет единого мнения относительно безопасности этой практики, и необходима информация, чтобы определить, какие агенты и какие пациенты подходят для амбулаторного начала антиаритмической терапии. С клинической точки зрения этот препарат используется в первую очередь у пациентов с относительно сохраненной функцией миокарда.
Следует соблюдать осторожность при назначении пропафенона лицам с нарушением функции печени, астмой и т. Д. ХСН, или брадикардия.
Пропафенон содержит стереоцентр и состоит из двух энантиомеров. Это рацемат, т.е. смесь 1: 1 (R) - и (S) - формы:
| Энантиомеры пропафенона | |
|---|---|
 . Номер CAS: 107381-31-7 |  . Номер CAS: 107381-32-8 |
Пропафенон был одобрен для использования в США в ноябре 1989 года.
