Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Вентавис, Иломедин |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a612032 |
| Данные лицензии | |
| Беременность. категория |
|
| Пути. введения | Вдыхание ; Внутривенное |
| Код АТС | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Абсолютная биодоступность илопроста при вдыхании не определена. |
| Метаболизм | Илопрост метаболизируется в основном посредством β-окисления боковой цепи карбоксила . Основным метаболитом является тетранор -илопрост, который содержится в моче в свободной и конъюгированной форме. В экспериментах на животных тетранор-илопрост был фармакологически неактивен. |
| Период полувыведения | 20–30 минут |
| Экскреция | ? |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL |
|
| Форма ula | C22H32O4 |
| Молярная масса | 360,494 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
SMILES
| |
ИнХИ
| |
| (что это?) | |
Илопрост - препарат, применяемый для лечения легочной артериальной гипертензии (ЛАГ), склеродермии, феномена Рейно и других заболевания, при которых кровеносные сосуды сужены и кровь не может поступать к тканям. Это повреждает ткани и вызывает повышение артериального давления. Илопрост работает, открывая (расширяя) кровеносные сосуды, позволяя крови снова проходить через них. Он был разработан фармацевтической компанией Schering AG и продается Bayer Schering Pharma AG в Европе и Actelion Pharmaceuticals в США.
Илопрост - синтетический аналог простациклина PGI 2. Илопрост расширяет русла системной и легочной артерий сосудов. Он также влияет на агрегацию тромбоцитов, но значение этого эффекта для лечения легочной гипертензии неизвестно. Два диастереоизомера илопроста различаются по своей активности в расширении кровеносных сосудов, при этом 4S-изомер значительно более эффективен, чем 4R-изомер. Хотя илопрост является аналогом PGI 2, который активирует рецептор PGI 2, рецептор простациклина, для стимуляции вазодилатации, он имеет небольшую селективность, так как связывает к и активирует все четыре рецептора для простагландина E2 а именно, рецептор простагландина EP1, рецептор простагландина EP2, рецептор простагландина EP3 и Рецептор простагландина EP4. Активация рецепторов EP2 и EP4 вызывает вазодилатацию, но активация рецептора EP3 вызывает вазоконстрикцию.
В США илопрост вдыхают специально с использованием систем доставки I-Neb AAD или Prodose AAD. В Европе илопрост был одобрен для использования с двумя небулайзерами сжатого воздуха с системами доставки AAD (Halolite и Prodose), а также с двумя ультразвуковыми небулайзерами Ventaneb и I-Neb.
Вентавис поставляется в одноразовых стеклянных ампулах объемом 1 мл, содержащих 10 мкг / мл или 20 мкг / мл. Концентрация 20 мкг / мл предназначена для пациентов, которых поддерживают дозу 5 мкг и которые неоднократно подвергались длительному лечению, что могло привести к неполному дозированию. Перевод пациентов на концентрацию 20 мкг / мл с использованием системы I-neb AAD сократит время лечения, чтобы помочь пациенту сохранить комплаентность.
Утвержденный режим дозирования илопроста составляет от 6 до 9 раз в день (не чаще, чем каждые 2 раза). часов) в часы бодрствования, в зависимости от индивидуальных потребностей и переносимости. Существенные клинические эффекты, наблюдаемые в опорном исследовании пациентов с ЛАГ были достигнуты при средней дозе 30 мкг в день (диапазон: от 12,5 до 45 мкг, произнесенных в мундштуке), что соответствует 6 ежедневным ингаляциям 5 мкг. Большинство пациентов (>80%) в основном исследовании использовали эту среднюю дозу или более высокую дозу с отличным соблюдением режима лечения через 12 недель.
Первая ингаляционная доза илопроста должна составлять 2,5 мкг (при доставке через мундштук). Если эта доза переносится хорошо, дозу следует увеличить до 5 мкг и поддерживать на прежнем уровне. Любой пациент, который не переносит дозу 5 мкг, должен оставаться на уровне 2,5 мкг.
Для каждого ингаляционного лечения требуется одна целая одноразовая ампула. Каждая одноразовая ампула обеспечивает концентрацию 10 мкг / мл в камеру для лекарств системы I-Neb AAD или Prodose AAD и подает номинальную дозу 2,5 мкг или 5,0 мкг в мундштук. После каждого сеанса ингаляции любой раствор, оставшийся в камере для лекарств, следует выбросить. Использование оставшегося раствора, даже если резервуар «заполнен» свежим лекарством, приведет к непредсказуемой дозировке. Пациенты должны следовать инструкциям производителя по очистке компонентов системы I-Neb AAD или Prodose AAD после каждого введения дозы.
Полную информацию об использовании илопроста в конкретных группах населения (например, кормящие матери, педиатры, пациенты с печеночной или почечной недостаточностью), взаимодействии лекарств и передозировке можно найти в полной информации о назначении.
Флакон и коробка с илопростом для внутривенного введения Илопрост также доступен для внутривенного введения, разработанный и продаваемый компанией Schering AG под торговым названием Иломедин. Илопрост для внутривенного введения - это обычно вводят в разбавленном виде через периферическую вену или центральный венозный катетер. Разбавленный илопрост следует доставлять с помощью системы доставки с точной скоростью, такой как драйвер шприца. Дозы зависят от человека, поскольку некоторые пациенты переносят побочные эффекты лучше, чем другие. Продолжительность лечения обычно составляет 3 дня. Обычно это повторяется каждые 8–12 недель
Противопоказания:
Общие побочные эффекты:
Серьезные нежелательные явления, о которых сообщалось при применении ингаляционного илопроста, включают застойную сердечную недостаточность, боль в груди, наджелудочковую тахикардию, одышка, периферический отек и почечная недостаточность.
Предупреждения:
