Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие названия | LY-353381 |
| Пути введения. | Внутрь |
| Класс препарата | Селективный модулятор рецептора эстрогена |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS |
|
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C28H29NO4S |
| Молярная масса | 475,60 г · моль |
| 3D-модель ( JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
| (что это?) | |
Арзоксифен (INN ; кодовое название развития LY-353381 ) представляет собой селективный модулятор рецептора эстрогена (SERM) из группы бензотиофена, который никогда не продавался. Он является мощным антагонистом эстрогена в тканях молочной железы и матки, а также действует как агонист эстрогена для поддержания плотности костей и снижения уровня холестерина в сыворотке. Арзоксифен является высокоэффективным агентом для предотвращения рака молочной железы, вызванного у крыс канцерогеном нитрозометилмочевиной, и в этом отношении он значительно более эффективен, чем ралоксифен. Арзоксифен лишен утеротрофических эффектов тамоксифена, что позволяет предположить, что, в отличие от тамоксифена, маловероятно, что клиническое использование арзоксифена увеличит риск развития рака эндометрия.
Арзоксифен - селективный модулятор рецепторов эстрогена (SERM), и, следовательно, является смешанным агонистом и антагонистом рецептора эстрогена с тканевоселективным эстрогенным и антиэстрогенная активность. Он оказывает антиэстрогенное действие в груди, смешанное эстрогенное и антиэстрогенное действие в матке и эстрогенное действие в кости. Было обнаружено, что лекарство подавляет уровни гонадотропина у женщин в постменопаузе, повышает уровни глобулина, связывающего половые гормоны, и снижает инсулиноподобный фактор роста 1. и уровни белка 3, связывающего инсулиноподобный фактор роста..
В клиническом исследовании фазы 3 у женщин в постменопаузе было показано, что арзоксифен увеличивает костную ткань минеральная плотность позвоночника и бедра и не оказала никакого влияния на матку и эндометрий.
Lilly объявила в августе 2009 года, что предварительные результаты пятилетнего клинического исследования показали, что арзоксифен достиг своих основных конечных точек - уменьшение числа переломов позвонков и груди. рак у женщин в постменопаузе. Тем не менее, арзоксифен не смог достичь вторичных конечных точек, таких как уменьшение числа непозвоночных переломов и сердечно-сосудистых событий, а также улучшение когнитивной функции. Основываясь на этих результатах, Lilly объявила, что прекращает дальнейшую разработку препарата и не будет добиваться одобрения регулирующих органов.
Сетевой метаанализ 2015 показал, что арзоксифен значительно снижает риск рак молочной железы (RR = 0,415) и в большей степени, чем ралоксифен (RR= 0,572) или тамоксифен (RR= 0,708).
.
