Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Код ATC |
|
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C13H8BrNO 3 |
| Молярная масса | 306,115 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКА
| |
InChI
| |
WAY-200070 является синтетическим, нестероидным, высокоселективным агонистом ERβ. Он обладает 68-кратной селективностью в отношении ERβ более ERα (EC50 = 2 нМ и 155 нМ соответственно). Было обнаружено, что WAY-200070 усиливает серотонинергическую и дофаминергическую нейротрансмиссию в центральной нервной системе и производит антидепрессант - и анксиолитические -подобные эффекты у животных. Он был предложен в качестве потенциального нового антидепрессанта / анксиолитика. Также было обнаружено, что WAY-200070 оказывает антидиабетический эффект у животных, а также может быть полезным для лечения некоторых воспалительных состояний.
Благодаря своей селективности в отношении ERβ, WAY-200070 неактивен в различных анализах классического действия эстрогена, таких как утеротрофия и остеопения. Более того, WAY-200070 не влияет на лютеинизирующий гормон или фолликулостимулирующий гормон и не подавляет овуляцию, что указывает на то, что он не подавляет гипоталамо-гипофизарный -гонадная ось, и поскольку ERα, а не ERβ вовлечены в развитие груди, не следует ожидать, что вызовет рост груди в дозах, которые являются селективными для активации ERβ. Фактически, активация ERβ может фактически подавлять рост груди, и в соответствии с этим было показано, что WAY-200070 увеличивает эффективность тамоксифена в моделях in vitro рака груди. Таким образом, WAY-200070 и другие селективные агонисты ERβ могут оказаться безопасными и приемлемыми для медицинского применения как у пременопаузальных, так и постменопаузальных женщин, а также у лиц любого пола.
.
