Вабикасерин

редактировать

Вабикасерин
Клинические данные

Маршруты. администрации	Устно
Код УВД	Нет
Правовой статус
Правовой статус	В целом: неконтролируемый
Идентификаторы
Имя ИЮПАК (9aR, 12aS) -4,5,6,7,9,9a, 10,11,12,12a-Декагидроциклопента [c] [1,4] диазепино [6,7,1-ij] хинолин
Номер CAS	620948-34-7
PubChem CID	11521822
ChemSpider	9696609
UNII	WD9550HPNL
CompTox Dashboard (EPA )	DTXSID80977680
Химические и физические данные
Формула	C15H21ClN 2
Молярная масса	264,80 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ C1C [C @ H] 2CN3CCNCC4 = C3C (= CC = C4) [C @ H] 2C1
InChI InChI = 1S / C15H20N2 / c1-3-11-9-16-7- 8-17-10-12-4-2-5-13 (12) 14 (6-1) 15 (11) 17 / ч 1,3,6,12-13,16H, 2,4-5,7- 10H2 / t12-, 13- / m0 / s1 Ключ: NPTIPEQJIDTVKR-STQMWFEESA-N
(что это?)

Вабикасерин (кодовое название SCA-136 ) был новым антипсихотическим средством и анорексия, разрабатываемая Wyeth. По состоянию на 2010 год он больше не участвует в клинических испытаниях для лечения психоза. Он также изучался как антидепрессант, но это показание, похоже, также было исключено.

Вабикаерин действует как селективный 5-HT 2C рецептор полный агонист (Ki= 3 нМ; EC 50 = 8 нМ; IA = 100% (относительно 5-HT )) и 5-HT2Bрецептор антагонист (IC 50 = 29 нМ). Он также является очень слабым антагонистом 5-HT 2A рецептора (IC 50 = 1,650 нМ), хотя это действие не является клинически значимым. Активируя рецепторы 5-HT 2C, вабикаерин подавляет высвобождение дофамина в мезолимбическом пути, что, вероятно, лежит в основе его эффективности в облегчении положительных симптомов шизофрения и повышение уровней ацетилхолина и глутамата в префронтальной коре, что также свидетельствует о преимуществах против когнитивных симптомов.

См. Также

Ссылки