Triazoledione

редактировать

Триазолдион
Клинические данные

Другие названия	BMS-180492
Фармакокинетические данные
Период полувыведения	18 часов
Идентификаторы
Название ИЮПАК 1- [3- [4- (3-хлорфенил) пиперазин-1-ил] пропил] -4- (2-феноксиэтил) -1,2,4-триазолидин-3,5-дион
Номер CAS	153707-88-1
PubChem CID	9804174
ChemSpider	7979934
UNII	3508097W2U
ChEMBL	ChEMBL1598729
Химические и физические данные
Формула	C23H28ClN 5O3
Молярная масса	457,96 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
SMIL ES C1CN (CCN1CCCN2C (= O) N (C (= O) N2) CCOC3 = CC = CC = C3) C4 = CC (= CC = C4) Cl
InChI InChI = 1S / C23H28ClN5O3 / c24-19-6-4-7-20 (18-19) 27-14-12-26 (13-15-27) 10-5-11-29-23 (31) 28 (22 (30) 25 -29) 16-17-32-21-8-2-1-3-9-21 / h1-4,6-9,18H, 5,10-17H2, (H, 25,30) Клавиша : BTNXVMLCKOPOEP-UHFFFAOYSA-N

Триазолдион (кодовое название развития BMS-180492 ) представляет собой соединение фенилпиперазина и основной метаболит . из антидепрессанта нефазодона. Он активен, но со значительно меньшей активностью по сравнению с нефазодоном (примерно одна седьмая). Таким образом, было высказано предположение, что маловероятно, что триазолдион вносит значительный вклад в фармакологию нефазодона. Однако концентрация триазоледиона может достигать 10-кратной концентрации нефазодона, и, следовательно, он все еще может вносить значительный вклад в его терапевтические эффекты.

Фармакология

Триазолдион
Сайт	Ki(нМ)	Виды	Ссылка
SERT	≥34,527. ≥26,471	Человек. Крыса	.
NET	>100000. 100,000	Человек. Крыса
DAT	ND	ND	ND
5-HT 1A	636–1,371	Крыса
5-HT 2A	159–211	Крыса
5-HT 2C	ND	ND	ND
α1	173 . 1000	Человек . Крыса	.
α2	1,915. 1000	Человек. Крыса	.
β	>100000	Крыса
H1	11	Морская свинка
mACh	>100000	Крыса
Значения K i (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком.

Триазолдион проявляет значительную сродство к рецепторам серотонина 5-HT 1A и 5-HT 2A рецепторов, α1-адренергический рецептор и гистаминовый H1рецептор. Он показывает незначительное сродство к переносчикам серотонина и норэпинефрина и мускариновым рецепторам ацетилхолина.

Сравнение профилей связывания триазолдиона и родственных соединений
Соединение	5 -HT 1A	5-HT 2A	SERT	NET	α1	α2	β	H1	mACh
Гидроксинефазодон	56–589	7,2–34	165–1,203	376–1 053	8,0–145	63–2 490	>1000	28	11 357
mCPP	16–411	110–433	127–432	490–4,360	97–763	112–371	4,890	449	4,702
Нефазодон	52–1,030	7.1–32	181–549	200–713	5,5–144	84–41,700	>100,000	30	4,569
Тразодон	42–288	11 –20	115–690	≥20,887	12–23	106–1,070	47,100	29	12,188
Триазолдион	636–1,371	159–211	≥26,471	>100000	≥173	≥1,915	>100,000	11	>100,000
Значения K i (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком.

См. Также

Антагонист серотонина и ингибитор обратного захвата

Ссылки