Войти
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
Имя ИЮПАК
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| ECHA InfoCard | 100.241.370  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C21H25NO4 |
| Молярная масса | 355,434 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
| (что такое это?) | |
Тетрагидропальматин (THP ) - это изохинолиновый алкалоид, обнаруженный в нескольких различных видах растений, в основном в роду Corydalis (Ян Ху Suo), но и на других заводах, таких как. Эти растения традиционно используются в китайской фитотерапии. Фармацевтическая промышленность синтетическим путем произвела более мощный энантиомер Levo -тетрагидропалматин (Levo-THP), который продается во всем мире под разными торговыми марками в качестве альтернативы анксиолитику и седативные препараты из группы бензодиазепинов и анальгетики, такие как опиаты. Он также продается как пищевая добавка .
. В 1940 г. вьетнамский ученый Санг Динь Буй извлек алкалоид из корня растения с выходом 1,2 - 1,5%. и он назвал это соединение ротундином. С 1950 по 1952 год двое индийских ученых изучали и извлекали из другого алкалоида под названием. В 1965 году было доказано, что структура ротундина и гиндарина такая же, как у тетрагидропальматина.
Было продемонстрировано, что тетрагидропалматин обладает обезболивающим действием и может быть полезным при лечении болезни сердца и поражения печени. Это блокатор потенциал-активируемых кальциевых каналов L-типа, активных калиевых каналов. Это мощный миорелаксант. Он также показал потенциал в лечении наркозависимости как к кокаину, так и к опиатам, и предварительные исследования на людях показали многообещающие результаты.
Фармакологический профиль l-THP включает антагонизм к рецепторам допамина D1 и D2, а также действие на рецепторы дофамина D3, альфа-адренергические и серотониновые рецепторы. Значения Ki для 1-THP у дофаминовых рецепторов D1 и D2 составляют приблизительно 124 нМ (D1) и 388 нМ (D2). Помимо антагонизма постсинаптических дофаминовых рецепторов, блокада пресинаптических ауторецепторов l-THP приводит к увеличению высвобождения дофамина, и было высказано предположение, что более низкое сродство l-THP к рецепторам D2 может придавать некоторую степень ауторецептора. избирательность. Сообщается, что наряду с дофаминовыми рецепторами l-THP взаимодействует с рядом других типов рецепторов, включая альфа-1-адренергические рецепторы, в которых он действует как антагонист, и рецепторы GABA-A посредством положительной аллостерической модуляции. Кроме того, l-THP проявляет значительное связывание с 5-HT1A и альфа-2 адренергическими рецепторами. В случае рецепторов 5-HT1A, l-THP связывается с Ki приблизительно 340 нМ.
Эксперименты на животных показали, что седативный эффект THP является результатом блокирования дофаминергических нейронов в мозг. Дофамин является важным нейромедиатором в центральной нервной системе, где он присутствует в нескольких важных сигнальных системах, которые регулируют мышечную активность и внимание, а также чувство радости, энтузиазм и творчество. Таким образом, THP не вызывает чувства эйфории и рассматривается как альтернатива наркотикам, вызывающим привыкание для людей, страдающих от беспокойства и боли, и как возможность облегчения для людей, которым не помогает существующие наркотики.
Сообщалось о нескольких случаях отравления, связанных с THP. Эти случаи были связаны с негативным воздействием на дыхание, сердечную деятельность и нервную систему. Кроме того, сообщалось о хроническом гепатите, вызванном производством THP в Восточной Азии в условиях, которые были недостаточно стерильными. В 1999 году начали поступать сообщения о смертельных исходах в случаях, когда THP применялся в сочетании с другими лекарствами, обладающими обезболивающим и успокаивающим действием. Все случаи смерти в 1999 году могут быть связаны с одной добавкой на основе THP, продаваемой под названием «Анодиновые таблетки Jin Bu Huan». Поэтому этот продукт был занесен в черный список органами здравоохранения США и Европы. В некоторых других странах, таких как Сингапур, THP рассматривается как контролируемое вещество, и для его продажи требуется лицензия.
