Регрелор

Регрелор

Клинические данные
Класс препарата	антитромбоцитарный препарат
Идентификаторы
Название IUPAC [(2S, 3aR, 4R, 6R, 6aR) -6- [6- (этилкарбамоиламино) пурин-9-ил] -2 - [(E) -2-фенилэтенил] -3a, 4,6,6a-тетрагидрофуро [4,3-d] [1,3] диоксол -4-ил] метилдигидрофосфат
Номер CAS	787548-03-2
PubChem CID	11273179
ChemSpider	9448187
UNII	Q6C8TY6SW1
KEGG	D08983
ChEMBL	ChEMBL261244
Химические и физические данные
Формула	C22H25N6O8P
Молярная масса	532,45 г / моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ CCNC (= O) NC1 = NC = NC2 = C1N = CN2C3C4C (C (O3) COP (= O) (O) O) OC (O4) C = CC5 = CC = CC = C5
InChI InChI = 1S / C22H25N6O8P / c1-2-23-22 (29) 27-19-16-20 (25-11-24-19) 28 (12-26- 16) 21-18-17 (14 (34-21) 10-33-37 (30, 31) 32) 35-15 (36-18) 9-8-13-6-4-3-5-7-13 / h3-9,11-12,14-15,17-18,21H, 2, 10H2,1H3, (H2,30,31,32) (H2,23,24,25,27,29) / b9-8 + / t14-, 15 +, 17-, 18-, 21- / m1 / s1 Обозначение: NXHAXEBZOXCDKD-XIXRRVGJSA-N

Регрелор (также известный как INS50589 ) - экспериментальный антитромбоцитарный препарат, расследуемый Merck Sharp and Dohme в клинических испытаниях на людях. Хотя первоначально было обнаружено, что он хорошо переносится здоровыми людьми, опасения по поводу безопасности привели к прекращению клинических испытаний.

• 1 Использование в медицине
  • 1.1 Доступные формы
• 2 Фармакология
• 3 Химия
  • 3.1 Синтез
• 4 История
• 5 Исследования
• 6 Ссылки

Регрелор - экспериментальный препарат. Он классифицируется как антиагрегантный препарат. Он изучается для использования при проблемах со свертыванием крови, а также во время операций коронарного шунтирования.

Доступные формы

Регрелор доступен для внутривенного введения состав.

Регрелор классифицируется как пуринергический рецептор P2 (P2Y 12) антагонист. Другие соединения того же механистического класса включают клопидогрел и тикагрелор. Он характеризуется как обратимый, конкурентный антагонист рецепторов. IC50 для антагонизма АДФ- индуцированная (P2Y 12 -опосредованная) агрегация тромбоцитов составила 16 нМ in vitro.

Первичный метаболит Регрелора называется INS51088.

Регрелор структурно похож на AMP, как и тикагрелор. Регрелор имеет 4 донора водородной связи и 11 акцепторов. Производится как ди натриевая соль. Два атома натрия связывают отрицательно заряженную фосфатную составляющую в растворенном растворе. ион.

Синтез

Регрелор был синтезирован из аденозиндифосфата (АДФ), эндогенного химического вещества, участвующего в метаболизме. Авторы отметили, что добавление липофильного фрагмента, такого как коричный альдегид в положениях C-2 'и C-3', в сочетании с этилмочевиной в положении N-6 на основании аденин дало regrelor.

Регрелор был разработан примерно в то же время, что и прасугрел и кангрелор. После того, как Inspire Pharmaceuticals первоначально разработала лекарство, оно было куплено Merck Sharp and Dohme.

Доклинические эксперименты на крысах, собаках и обезьянах обнаружил, что препарат действует быстро, подавляя агрегацию тромбоцитов, и что базовая функция быстро восстанавливается после прекращения лечения.

В клиническом исследовании фазы 1, спонсируемом Merck Sharp and Dohme Корпорация, регрелор хорошо переносился здоровыми добровольцами. В 2008 г. были прекращены исследования фазы 2. Считается, что дальнейшая разработка препарата была прекращена из соображений безопасности. В ходе исследования был отмечен повышенный риск кровотечения у пациентов, принимавших регрелор.