Onapristone

редактировать

Онапристон
Клинические данные

Другие названия	ZK-89299; ЗК-299; AR-18; IVV-1001; 11β- (4- (Диметиламино) фенил) -17α-гидрокси-17β- (3-гидроксипропил) -13α-эстра-4,9-диен-3-он
Класс препарата	Антипрогестаген
Идентификаторы
Название ИЮПАК (8S, 11R, 13R, 14S, 17S) -11- [4- (диметиламино) фенил] -17-гидрокси-17- (3-гидроксипропил) -13-метил-1,2, 6,7,8,11,12,14,15,16-декагидроциклопента [a] фенантрен-3-он
Номер CAS	96346-61-1
PubChem CID	5311505
ChemSpider	4470982
UNII	H6H7G23O3N
KEGG	D09571
ChEMBL	ChEMBL1908373
CompTox Dashboard )	EPA>DTXSID90242210
ECHA InfoCard	100.233.493
Химические и физические данные
Формула	C29H39NO3
Молярная масса	449,635 г · моль
3D-модель (JSmol )	Interactive изображение
УЛЫБКИ C [C @@] 12C [C @@ H] (C3 = C4CCC (= O) C = C4CC [C @ H] 3 [C @@ H] 1CC [C @@] 2 (CCCO) O) C5 = CC = C (C = C5) N (C) C
InChI InChI = 1S / C29H39NO3 / c1-28-18-25 (19-5-8-21 ( 9-6-19) 30 (2) 3) 27-23-12-10-22 (32) 17-20 (23) 7-11-24 (27) 26 (28) 13-15-29 (28, 33) 14-4-16-31 / ч5-6,8-9,17,24-26,31,33H, 4,7,10-16,18H2,1-3H3 / t24-, 25 +, 26-, 28 +, 29 + / m0 / s1 Ключ: IEXUMDBQLIVNHZ-YOUGDJEHSA-N

Onapristone (INN ) (кодовые названия разработки ZK-89299, ZK-299 ) является синтетический и стероидный антипрогестоген с дополнительной антиглюкокортикоидной активностью, который был разработан Schering и описан в 1984 году, но никогда не был продается. Это безмолвный антагонист рецептора прогестерона (PR), в отличие от родственного антипрогестагена мифепристона (который является слабым частичным агонистом рецептора ). Более того, по сравнению с мифепристоном онапристон обладает пониженной антиглюкокортикоидной активностью, проявляет небольшую антиандрогенную активность и имеет в 10-30 раз большую эффективность в качестве антипрогестогена. Лекарство находилось в стадии разработки для клинического использования, например, для лечения рака груди и в качестве эндометриального контрацептива, но было прекращено в течение фазы III. клинические испытания в 1995 г. в связи с обнаружением нарушений функции печени у большинства пациентов.

Было обнаружено, что онапристон эффективен при лечении рак груди.

По состоянию на 2016 год онапристон вновь появился и находится в стадии разработки для лечения рака простаты, в настоящее время проходит фаза II клинических испытаний. Он также находился в стадии разработки для лечения рака эндометрия, рака груди, рака яичников и рака матки, но был прекращен по этим показаниям в пользу фокусирования внимания. по раку простаты.

См. также

Ссылки