Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Беникар |
| Другие названия | Ольмесартан медоксомил |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a603006 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность. категория |
|
| Пути введения. | Внутрь |
| код АТС |
|
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетика данные | |
| Биодоступность | 26% |
| Метаболизм | Печень (не может быть удалена гемодиализом) |
| Период полувыведения | 13 часов |
| Выведение | Почки 40%, билиарный 60% |
| Идентификаторы | |
наименование IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| Панель управления CompTox (EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.174.243  |
| Chemica l и физические данные | |
| Формула | C29H30N6O6 |
| Молярная масса | 558,595 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
SMILES
| |
InChI
| |
| (что это?) | |
Ольмесартан, продается под торговым наименованием Benicar среди прочего - это лекарство, используемое для лечения высокого кровяного давления, сердечной недостаточности и диабетической болезни почек. Это разумное начальное лечение высокого кровяного давления. Принимается внутрь. Доступны версии в виде комбинации олмесартан / гидрохлоротиазид и олмесартан / амлодипин.
Общие побочные эффекты включают головокружение, головные боли, диарею и боль в спине. Серьезные побочные эффекты могут включать проблемы с почками, низкое кровяное давление и ангионевротический отек. Использование при беременности может нанести вред ребенку, а использование грудного вскармливания не рекомендуется. Он является антагонистом рецептора ангиотензина II и действует, блокируя эффекты ангиотензина II.
. Он был запатентован в 1991 году и вошел в медицинское использование в 2002 году. Он доступен как дженерик. лекарство. В 2017 году это было 223-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США, было выписано более двух миллионов рецептов.
Ольмесартан используется для лечения гипертонии. Его можно использовать отдельно или в сочетании с другими гипотензивными средствами. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) США определило, что преимущества олмесартана по-прежнему перевешивают его потенциальные риски при использовании для лечения пациентов с высоким кровяным давлением в соответствии с этикеткой препарата.
Противопоказания для лечения олмесартаном включают обструкцию желчевыводящих путей. Еще одно серьезное противопоказание - беременность; сообщения в научной литературе выявляют пороки развития плода у беременных, принимающих препараты на основе сартана.
Частота побочных эффектов при применении Benicar (торговое название олмесартана медоксомила в США) выражается как аналогично плацебо; Единственным побочным эффектом, который наблюдался у>1% пациентов, получавших его и чаще, чем у плацебо, было головокружение (3% против 1%). Полная информация о назначении для Benicar отмечает, что, как и все препараты, которые действуют непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, олмесартан противопоказан при беременности и может вызвать травму и даже смерть развивающегося плода. В исследованиях антагонистов рецепторов ангиотензина II, таких как олмесартан, сообщалось о пациентах с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии, повышением креатинина сыворотки или азота мочевины крови. Длительное применение олмесартана медоксомила у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии не применялось, но можно ожидать аналогичных результатов. В редких случаях олмесартан может вызвать серьезные желудочно-кишечные проблемы. Симптомы, которые включают тошноту, рвоту, диарею, потерю веса и электролитные нарушения, распространены среди тех, кто страдает глютеновой болезнью. Недавние исследования показали, что эта форма литниковой энтеропатии может быть вызвана ингибированием TGF-β, который поддерживает гомеостаз кишечника . Однако до сих пор неясно, почему это действие никогда не наблюдалось с другими БРА.
Сложный эфир пролекарство, оно полностью и быстро гидролизуется на его активную кислотную форму.
Обычная рекомендуемая начальная доза олмесартана составляет 20 мг один раз в сутки. Доза может быть увеличена до 40 мг через две недели терапии, если желательно дальнейшее снижение артериального давления. Дозы выше 40 мг, по-видимому, не оказывают большего эффекта, а прием дважды в день не дает никаких преимуществ по сравнению с такой же общей дозой, принимаемой один раз в день. Коррекция дозировки обычно не требуется для пожилого возраста, почечной недостаточности или нарушения функции печени. Пациентам с возможным истощением внутрисосудистого объема (например, пациентам, принимающим диуретики), олмесартан следует назначать с осторожностью; В таких случаях следует рассмотреть возможность использования более низкой начальной дозы. Если артериальное давление не контролируется одним олмесартаном, можно добавить мочегонное средство. Ольмесартан можно назначать с другими гипотензивными средствами. Олмесартан можно вводить с пищей или без нее.
Объединенный олмесартан и Севикар HCT продается во всем мире компанией Daiichi Sankyo, в Индии - компанией Abbott Healthcare Pvt. Ltd. под торговым названием WinBP, Zydus Cadila под торговым названием Olmy, Ranbaxy Laboratories Ltd. под торговым названием Olvance, Olsar от Unichem Laboratories и в Канаде Schering-Plough as Olmetec.
Доступно несколько препаратов, содержащих олмесартан и другие гипотензивные средства. Teva Pharmaceuticals производит состав, содержащий олмесартан, амлодипин и гидрохлоротиазид для ежедневного применения. Benicar HCT - торговая марка лекарства, содержащего олмесартан медоксомил. с гидрохлоротиазидом. Benitec H, еще один препарат, содержащий олмесартан, медоксомил и гидрохлоротиазид, продается компанией GlaxoSmithKline в Индии.
Он был запатентован в 1991 году и стал использоваться в медицине в 2002 году.
