Клинические данные | |
---|---|
Другие названия | U-11,000A ; NSC-70735 |
Пути. администрирования | Устно |
Код ATC |
|
Идентификаторы | |
Имя IUPAC
| |
Номер CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL <14282>ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.222.756 |
Химические и физические данные | |
Формула | C29H31NO2 |
Молярная масса | 425,572 г · mol |
3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
|
наоксидин (INN ; кодовые названия развития U-11,000A ) или наоксидин гидроc хлорид (USAN ) представляет собой нестероидный селективный модулятор рецептора эстрогена (SERM) или частичный антиэстроген группа трифенилэтилена, которая была разработана для лечения распространенного рака груди Апджоном в 1970-х годах, но никогда не продавалась. Он был разработан примерно в то же время, что и тамоксифен и кломифен, которые также являются производными трифенилэтилена. Первоначально препарат был синтезирован программой контроля фертильности в Upjohn как посткоитальный контрацептив, но впоследствии был перепрофилирован для лечения рака груди. Наоксидин оценивался в клинических испытаниях при лечении рака груди и оказался эффективным. Однако он вызывал побочные эффекты, включая ихтиоз, частичное выпадение волос и фототоксичность кожи почти у всех пациентов, что привело к
наоксидин - это длительно действующий рецептор эстрогена лиганд с задержкой в ядре в диапазоне 24 до 48 часов и более.
Антиэстроген | Дозировка | Год (лет) | Скорость ответа | Токсичность |
---|---|---|---|---|
Этамокситрифетол | 500–4 500 мг / день | 1960 | 25% | Острые психотические эпизоды |
Кломифен | 100–300 мг / день | 1964–1974 | 34% | Боязнь катаракты |
наоксидин | 180–240 мг / день | 1976 | 31% | Катаракта, ихтиоз, светобоязнь |
Тамоксифен | 20-40 мг / день | 1971–1973 | 31% | Преходящая тромбоцитопения |
Сноски: = «Особое преимущество у его препарата низкая частота неприятных побочных эффектов (25) ». «Побочные эффекты обычно были незначительными (26)». Источники: |
.