Лемборексант

Лемборексант

Клинические данные
Торговые наименования	Dayvigo
Другие названия	E-2006
Код ATC	нет
Правовой статус
Правовой статус	US:Таблица IV
Фармакокинетика данные
Белок связывание	94%
Метаболизм	Печень (основной: CYP3A4, второстепенный: CYP3A5 )
Метаболиты	M10
Период полувыведения	17–19 часов
Экскреция	Кал : 57,4%. Моча : 29,1%
Идентификаторы
Название ИЮПАК (1R, 2S) -2 - [(2,4-Диметилпиримидин-5-ил) оксиметил] -2- (3-фторфенил) -N- (5-фторпиридин-2-ил) циклопропан-1-карбоксамид
Номер CAS	1369764-02-2
PubChem CID	56944144
DrugBank	DB11951
ChemSpider	34500836
UNII	0K5743G68X
KEGG	D11022
ChEMBL	ChEMBL3545367
Химические и физические данные a
Формула	C22H20F2N4O2
Молярная масса	410,425 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
SMILES CC1 = NC (= NC = C1OCC2 (CC2C ( = O) NC3 = NC = C (C = C3) F) C4 = CC (= CC = C4) F) C
InChI InChI = 1S / C22H20F2N4O2 / c1-13-19 (11-25- 14 (2) 27-13) 30-12-22 (15-4-3-5-16 (23) 8-15) 9-18 (22) 21 (29) 28-20-7-6-17 ( 24) 10-26-20 / ч3-8,10-11,18H, 9,12H2,1-2H3, (H, 26,28,29) / t18-, 22 + / m0 / s1 Обозначение: MUGXRYIUWFITCP-PGRDOPGGSA-N

Lemborexant, продаваемый под торговой маркой Dayvigo, представляет собой лекарство для лечения бессонницы, характеризующейся проблемами с засыпанием и / или засыпанием. поддержание у взрослых. Лемборексант был одобрен в США для использования взрослыми, страдающими бессонницей, в декабре 2019 года.

• 1 Применение в медицине
• 2 Фармакология
  • 2.1 Фармакодинамика
  • 2.2 Фармакокинетика
• 3 История
• 4 Общество и культура
  • 4.1 Общие названия
  • 4.2 Торговые марки
• 5 Ссылки
• 6 Дополнительная литература
• 7 Внешние ссылки

Лемборексант используется в лечении бессонница.

Фармакодинамика

Лемборексант является двойным антагонистом рецепторов орексина OX1 и OX2 .

Фармакокинетика

Время до пикового уровня лемборексанта составляет от 1 до 3 часов. Было обнаружено, что еда с высоким содержанием жиров и калорий задерживает время до пиковых уровней на 2 часа. Его связывание с белками плазмы in vitro составляет 94%. Лемборексант метаболизируется главным образом CYP3A4 и в меньшей степени CYP3A5. Период полувыведения лемборексанта составляет от 17 до 19 часов. Лекарство выделяется с калом (57%) и в меньшей степени мочой (29%).

В июне 2016 года Eisai инициировала Фазу III клинических испытаний в США, Франции, Германии, Италии, Японии, Польше, Испании и Великобритании.

В декабре 2019 года лемборексант был одобрен для использования в США на основании результатов клинических испытаний SUNRISE 1 и SUNRISE 2 Phase III.

Общие названия

Lemborexant - это генерическое название препарата и его МНН.

Торговые наименования

Лемборексант продается под торговой маркой Dayvigo.

• Abad VC, Guilleminault C (сентябрь 2018 г.). «Бессонница у пожилых пациентов: рекомендации по фармакологическому лечению». Наркотики старения. 35 (9): 791–817. DOI : 10.1007 / s40266-018-0569-8. PMID 30058034. S2CID 51866276.
• Мерфи П., Молайн М., Мейлебен Д., Розенберг Р., Заммит Г., Пиннер К., Дхадда С., Хонг Кью, Джорджи Л., Сатлин А. (ноябрь 2017 г.). «Лемборексант, двойной антагонист рецепторов орексина (DORA) для лечения бессонницы: результаты байесовского, адаптивного, рандомизированного, двойного слепого, плацебо-контролируемого исследования». J Clin Sleep Med. 13 (11): 1289–1299. doi : 10.5664 / jcsm.6800. PMC 5656478. PMID 29065953.
• Мерфи П.Дж., Ясуда С., Накай К., Йошинага Т., Холл Н., Чжоу М., Алури Дж., Реге Б., Молин М., Ферри Дж., Дарпо Б. (январь 2017 г.). «Моделирование концентрации-ответа данных ЭКГ из клинических исследований ранней фазы как альтернативный клинический и нормативный подход к оценке риска QT - опыт программы разработки лемборексанта». J Clin Pharmacol. 57 (1): 96–104. doi : 10.1002 / jcph.785. PMID 27338807. S2CID 3711638.

• «Лемборексант». Информационный портал о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.

.