Рецептор гипокретина (орексина) 2
редактировать
Orexin рецептор типа 2 ( Ox2R или ОХ 2), также известный как тип рецептора hypocretin 2 ( HcrtR2), представляет собой белок, который у человека кодируется HCRTR2 гена.
СОДЕРЖАНИЕ
- 1 Структура
- 2 Функция
- 3 лиганда
- 3.1 Агонисты
- 3.2 Антагонисты
- 4 См. Также
- 5 ссылки
- 6 Дальнейшее чтение
Состав
Структура рецептора была решена с разрешением 2,5 Å как гибридный белок, связанный с суворексантом, с использованием липид-опосредованной кристаллизации.
Функция
OX 2 представляет собой рецептор, связанный с G-белком, экспрессирующийся исключительно в головном мозге. Он на 64% идентичен OX 1. OX 2 связывает нейропептиды орексина A и орексина B. OX 2 участвует в центральном механизме обратной связи, который регулирует пищевое поведение. Мыши с усиленной передачей сигналов OX 2 устойчивы к ожирению, вызванному диетой с высоким содержанием жиров.
Лиганды
Агонисты
Антагонисты
- Almorexant - Двойной OX 1 и ОХ 2 антагониста
- Даридорексант (неморексант) - двойной антагонист OX 1 и OX 2
- EMPA - Селективный антагонист OX 2
- Филорексант - двойной антагонист OX 1 и OX 2
- JNJ-10397049 (600x селективно для OX 2 по OX 1)
- Лемборексант - двойной антагонист OX 1 и OX 2
- MK-1064 - Селективный антагонист OX 2
- MK-8133 - Селективный антагонист OX 2
- SB-649,868 - двойной антагонист OX 1 и OX 2
- Селторексант - селективный антагонист OX 2
- Суворексант - двойной антагонист OX 1 и OX 2
- TCS-OX2-29 - Селективный антагонист OX 2
- (3,4-диметоксифенокси) алкиламиноацетамиды
- Соединение 1m - Селективный антагонист OX 2
Смотрите также
использованная литература
дальнейшее чтение
- Flier JS, Maratos-Flier E (февраль 1998 г.). «Ожирение и гипоталамус: новые пептиды для новых путей». Cell. 92 (4): 437–40. DOI : 10.1016 / S0092-8674 (00) 80937-X. PMID 9491885. S2CID 14768585.
- Вилли Дж. Т., Чемелли Р. М., Синтон К. М., Янагисава М. (2001). «Есть или спать? Орексин в регуляции кормления и бодрствования». Ежегодный обзор неврологии. 24: 429–58. DOI : 10.1146 / annurev.neuro.24.1.429. PMID 11283317.
- Hungs M, Mignot E (май 2001 г.). «Гипокретин / орексин, сон и нарколепсия». BioEssays. 23 (5): 397–408. DOI : 10.1002 / bies.1058. PMID 11340621. S2CID 541650.
- de Lecea L, Kilduff TS, Peyron C, Gao X, Foye PE, Danielson PE, Fukuhara C, Battenberg EL, Gautvik VT, Bartlett FS, Frankel WN, van den Pol AN, Bloom FE, Gautvik KM, Sutcliffe JG (январь 1998 г.). «Гипокретины: гипоталамус-специфические пептиды с нейровозбуждающей активностью». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки. 95 (1): 322–7. Bibcode : 1998PNAS... 95..322D. DOI : 10.1073 / pnas.95.1.322. PMC 18213. PMID 9419374.
- Сакураи Т., Амемия А., Исии М., Мацузаки И., Чемелли Р.М., Танака Х., Уильямс С.К., Ричардсон Дж.А., Козловски Г.П., Уилсон С., Арч-младший, Бакингем Р.Э., Хейнс А.С., Карр С.А., Аннан Р.С., МакНалти Д.Е., Лю В.С., Terrett JA, Elshourbagy NA, Bergsma DJ, Yanagisawa M (февраль 1998 г.). «Орексины и рецепторы орексина: семейство гипоталамических нейропептидов и рецепторов, связанных с G-белком, которые регулируют пищевое поведение» (PDF). Cell. 92 (4): 573–85. DOI : 10.1016 / S0092-8674 (00) 80949-6. PMID 9491897. S2CID 16294729.
- Сакураи Т., Амемия А., Исии М., Мацузаки И., Чемелли Р.М., Танака Х., Уильямс С.К., Ричарсон Дж. А., Козловски Г.П., Уилсон С., Арч-младший, Бакингем Р.Э., Хейнс А.С., Карр С.А., Аннан Р.С., МакНалти Д.Е., Лю В.С., Terrett JA, Elshourbagy NA, Bergsma DJ, Yanagisawa M (март 1998 г.). «Орексины и рецепторы орексина: семейство гипоталамических нейропептидов и рецепторов, связанных с G-белком, которые регулируют пищевое поведение». Cell. 92 (5): 1 страница после 696. doi : 10.1016 / S0092-8674 (02) 09256-5. PMID 9527442.
- Пейрон С., Фарако Дж., Роджерс В., Рипли Б., Оверим С., Чарне И., Невсималова С., Олдрич М., Рейнольдс Д., Альбин Р., Ли Р., Хунгс М., Педраццоли М., Падигару М., Кучерлапати М., Фан Дж, Маки Р., Ламмерс Г.Дж., Борас С., Кучерлапати Р., Нишино С., Миньот Е. (сентябрь 2000 г.). «Мутация в случае раннего начала нарколепсии и общего отсутствия пептидов гипокретина в нарколептическом мозге человека». Природная медицина. 6 (9): 991–7. DOI : 10.1038 / 79690. PMID 10973318. S2CID 18076282.
- Райт Г.Дж., Пуклавец М.Дж., Уиллис А.С., Хук Р.М., Седжвик Д.Д., Браун М.Х., Барклай А.Н. (август 2000 г.). «Гликопротеин OX2 на поверхности лимфоидных / нейрональных клеток распознает новый рецептор на макрофагах, участвующий в контроле их функции». Иммунитет. 13 (2): 233–42. DOI : 10.1016 / S1074-7613 (00) 00023-6. PMID 10981966.
- Хартли Дж. Л., Темпл Г. Ф., Браш Массачусетс (ноябрь 2000 г.). «Клонирование ДНК с использованием сайт-специфической рекомбинации in vitro». Геномные исследования. 10 (11): 1788–95. DOI : 10.1101 / gr.143000. PMC 310948. PMID 11076863.
- Mazzocchi G, Malendowicz LK, Gottardo L, Aragona F, Nussdorfer GG (февраль 2001 г.). «Орексин А стимулирует секрецию кортизола клетками коры надпочечников человека посредством активации зависимого от аденилатциклазы сигнального каскада». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма. 86 (2): 778–82. DOI : 10,1210 / jc.86.2.778. PMID 11158046.
- Бланко М., Лопес М., Гарсиа-Кабальеро Т., Гальего Р., Васкес-Бокете А., Морель Г., Сеньярис Р., Касануэва Ф., Диегес С., Бейрас А. (апрель 2001 г.). «Клеточная локализация рецепторов орексина в гипофизе человека». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма. 86 (4): 1616–9. DOI : 10,1210 / jc.86.4.1616. PMID 11297593.
- Бланко М., Лопес М., Гарсиа-Кабальеро Т., Гальего Р., Морель Г., СеньярИс Р., Касануэва Ф., Диегес С., Бейрас А. (июль 2001 г.). «Клеточная локализация рецепторов орексина в гипофизе человека». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма. 86 (7): 1616–9. DOI : 10,1210 / jc.86.7.3444. PMID 11443222.
- Картерис Э., Рандева Х.С., Грамматопулос Д.К., Яффе РБ, Hillhouse EW (сентябрь 2001 г.). «Экспрессия и характеристики сцепления рецепторов CRH и орексина типа 2 в надпочечниках плода человека». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма. 86 (9): 4512–9. DOI : 10,1210 / jc.86.9.4512. PMID 11549701.
- Рандева Х.С., Картерис Э., Грамматопулос Д., Hillhouse EW (октябрь 2001 г.). «Экспрессия орексина-А и функциональных рецепторов орексина типа 2 в надпочечниках взрослого человека: влияние на функцию надпочечников и энергетический гомеостаз». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма. 86 (10): 4808–13. DOI : 10,1210 / jc.86.10.4808. PMID 11600545.
- Олафсдоттир Б. Р., Рай Д. Б., Скаммелл Т. Е., Матесон Дж. К., Стефанссон К., Гулчер Дж. Р. (ноябрь 2001 г.). «Полиморфизмы в генах пути гипокретина / орексина и нарколепсии». Неврология. 57 (10): 1896–9. DOI : 10,1212 / wnl.57.10.1896. PMID 11723285. S2CID 38597998.
- Бланко М., Гарсия-Кабальеро Т., Фрага М., Гальего Р., Куэвас Дж., Фортеза Дж., Бейрас А., Диегес С. (март 2002 г.). «Клеточная локализация рецепторов орексина в надпочечниках человека, аденомах коры надпочечников и феохромоцитомах». Регуляторные пептиды. 104 (1–3): 161–5. DOI : 10.1016 / S0167-0115 (01) 00359-7. PMID 11830291. S2CID 30238394.
- Strausberg RL, Feingold EA, Grouse LH, Derge JG, Klausner RD, Collins FS, Wagner L, Shenmen CM, Schuler GD, Altschul SF, Zeeberg B, Buetow KH, Schaefer CF, Bhat NK, Hopkins RF, Jordan H, Moore T., Макс С.И., Ван Дж., Се Ф., Дьяченко Л., Марусина К., Фармер А.А., Рубин Г.М., Хонг Л., Стэплтон М., Соарес М.Б., Боналдо М.Ф., Казавант Т.Л., Шитц Т.Э., Браунштейн М.Дж., Усдин Т.Б., Тошиюки С., Карнинчи P, Prange C, Raha SS, Loquellano NA, Peters GJ, Abramson RD, Mullahy SJ, Bosak SA, McEwan PJ, McKernan KJ, Malek JA, Gunaratne PH, Richards S, Worley KC, Hale S, Garcia AM, Gay LJ, Hulyk SW, Villalon DK, Muzny DM, Sodergren EJ, Lu X, Gibbs RA, Fahey J, Helton E, Ketteman M, Madan A, Rodrigues S, Sanchez A, Whiting M, Madan A, Young AC, Shevchenko Y, Bouffard GG, Blakesley RW, Touchman JW, Green ED, Dickson MC, Rodriguez AC, Grimwood J, Schmutz J, Myers RM, Butterfield YS, Krzywinski MI, Skalska U, Smailus DE, Schnerch A, Schein JE, Jones SJ, Marra MA (декабрь 2002). «Создание и первоначальный анализ более 15 000 полноразмерных последовательностей кДНК человека и мыши». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки. 99 (26): 16899–903. Bibcode : 2002PNAS... 9916899M. DOI : 10.1073 / pnas.242603899. PMC 139241. PMID 12477932.
Эта статья включает текст из Национальной медицинской библиотеки США, который находится в общественном достоянии.
Последняя правка сделана 2023-08-08 09:13:11
Содержание доступно по лицензии CC BY-SA 3.0 (если не указано иное).