Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | HupA |
| Пути администрирования | Устный |
| Код УВД | |
| Фармакокинетические данные | |
| Ликвидация Период полураспада | 10-14ч |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.132.430  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 15 H 18 N 2 O |
| Молярная масса | 242,322 г моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| Температура плавления | От 217 до 219 ° C (от 423 до 426 ° F) |
Улыбки
| |
ИнЧИ
| |
 N Y (что это?) (проверить) | |
Гуперзин А представляет собой природное сесквитерпеновое алкалоидное соединение, которое содержится в твердом мхе Huperzia serrata и в различных количествах в других пищевых видах Huperzia, включая H. elmeri, H. carinat и H. aqualupian. Гуперзин А исследовался как средство лечения неврологических состояний, таких как болезнь Альцгеймера, но метаанализ этих исследований показал, что они были низкого методологического качества и результаты следует интерпретировать с осторожностью. Гуперзин А подавляет распад нейромедиатора ацетилхолина ферментом ацетилхолинэстеразой. Он обычно доступен без рецепта в качестве питательной добавки и продается как усилитель когнитивных функций для улучшения памяти и концентрации.
Гуперзин А извлекается из Huperzia serrata. Это обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы и антагонист рецептора NMDA, проникающий через гематоэнцефалический барьер. Ацетилхолинэстераза - это фермент, который катализирует распад нейромедиатора ацетилхолина и некоторых других эфиров холина, которые действуют как нейротрансмиттеры. Структура комплекса гиперзина А с ацетилхолинэстеразой была определена с помощью рентгеновской кристаллографии (код PDB: 1VOT ; см. Трехмерную структуру ).
В течение нескольких лет гиперзин А исследовался как возможное средство лечения заболеваний, характеризующихся нейродегенерацией, особенно болезни Альцгеймера. Метаанализ 2013 года показал, что хуперзин А может быть эффективным для улучшения когнитивных функций, глобального клинического статуса и повседневной активности людей с болезнью Альцгеймера. Однако из-за низкого размера и качества рассмотренных клинических испытаний гуперзин А не следует рекомендовать для лечения болезни Альцгеймера, если дальнейшие высококачественные исследования не подтвердят его положительные эффекты.
Гуперзин А также продается как пищевая добавка с заявлением о его способности улучшать память и умственные функции.
Также было отмечено, что гуперзин А помогает вызвать осознанные сновидения.
Гуперзин А может проявлять легкие холинергические побочные эффекты, такие как тошнота, рвота и диарея. Также могут возникать легкие подергивания мышц и невнятная речь, а также чрезмерное выделение слюны и потоотделение. Использование huperzine A во время беременности и кормления грудью не рекомендуется из-за отсутствия достаточных данных о безопасности.
Гуперзин А может иметь аддитивный эффект при приеме с препаратами, вызывающими брадикардию, такими как бета-адреноблокаторы, которые могут снижать частоту сердечных сокращений. Теоретически возможны дополнительные холинергические эффекты, если хуперзин А принимается с другими ингибиторами ацетилхолинэстеразы или холинергическими агентами.
Гуперзин А, несмотря на возможные холинергические побочные эффекты, по-видимому, имеет большой запас прочности. Токсикологические исследования показывают, что гуперзин А не токсичен даже при введении в 50–100 раз превышающей терапевтическую дозу для человека. Экстракт активен в течение 6 часов в дозе 2 мкг / кг без заметных побочных эффектов.
Гуперзин А может быть полезен при лечении отравления фосфорорганическими нервно-паралитическими агентами, предотвращая повреждение центральной нервной системы, вызванное такими агентами.
Сообщалось о двух масштабируемых и эффективных полных синтезах хуперзина А.
