Формеболон

Формеболон

Клинические данные
Торговые названия	Эсиклен, Губернол, Метанор
Другие названия	Формилдиенолон; 2-Формил-11α-гидрокси-17α-метил-δ-тестостерон
Пути введения.	Устный
Идентификаторы
Название ИЮПАК 8S, 9S, 10R, 11R, 13S, 14S, 17S) -11,17-дигидрокси-10,13,17-триметил-3-оксо-7,8,9,11,12,14,15,16-октагидро-6H-циклопента [a] фенантрен-2 -карбальдегид
Номер CAS	2454-11-7
PubChem CID	17150
ChemSpider	16234
UNII	Z2MMV08KUQ
ChEMBL	ChEMBL2107419
CompTox Dashboard (EPA )	DTXSID60179286
ECHA InfoCard	100.017.749
Химические и физические данные
Формула	C21H28O4
Молярная масса	344,451 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ C [C @@] 1 (CC [C @@ H] 2 ​​[C @@] 1 ( C [C @ H] ([C @ H] 3 [C @ H] 2CCC4 = CC (= O) C (= C [C @] 34C) C = O) O) C) O
InChI InChI = 1S / C21H28O4 / c1-19-9-12 (11-22) 16 (23) 8-13 (19) 4-5-14-15-6-7-21 (3,25) 20 (15, 2) 10-17 (24) 18 (14) 19 / ч 8-9,11,14-15,17-18,24-25H, 4-7,10H2,1-3H3 / t14-, 15-, 17 +, 18 +, 19-, 20-, 21- / m0 / s1 Обозначение: AMVODTGMYSRMNP-GNIMZFFESA-N
(что это?)

Formebolone (INN, БАН ) (br и наименования Esiclene, Hubernol, Metanor ), также известные (неясно) как формилдиенолон, а также 2-формил -11α-гидрокси-17α-метил-δ-тестостерон, представляет собой перорально активный анаболический андрогенный стероид (AAS), описываемый как антикатаболический и анаболический препарат, который продается или продавался в Испании и Италии. Как ААС он демонстрирует некоторую анаболическую активность, хотя по активности уступает тестостерону, но, как утверждается, практически не имеет андрогенной активности. Формеболон нейтрализует катаболические эффекты (контроль азотного баланса ) сильнодействующих глюкокортикоидов, таких как дексаметазон фосфат. Близкий аналог, роксиболон (и его вариант сложного эфира длительного действия), проявляет антиглюкокортикоидную активность, аналогичную формеболону, но, напротив, лишен активности как AAS.

Было обнаружено, что роксиболон не связывается с глюкокортикоидным рецептором, и было высказано предположение, что антиглюкокортикоидная активность роксиболона и формеболона может быть опосредована модуляцией из ферментативных процессов. Действительно, известно, что 11α- и 11β-гидроксипрогестерон (формеболон и роксиболон являются 11α- и 11β-гидроксилированными (соответственно) одинаково) как сильные ингибиторы 11β-гидроксистероиддегидрогеназа (11β-HSD), которая отвечает за биосинтез сильнодействующих эндогенных глюкокортикоидов кортизола и кортикостерона (из предшественников дезоксикортизола и дезоксикортикостерона соответственно). Однако было обнаружено, что формеболон является очень слабым ингибитором 11β-HSD типа 2 (IC50 >10 мкМ), хотя этот специфический изофермент 11β-HSD скорее отвечает за инактивацию глюкокортикоидов. чем их производство.