Difelikefalin

редактировать

Дифеликефалин
Клинические данные

Пути. введения	Внутривенное
код АТС	Нет
Фармакокинетические данные
Биодоступность	100% (IV )
Метаболизм	Не метаболизируется
Период полувыведения	2 часа
Выведение	Выводится в неизмененном виде. через желчь и мочу
Идентификаторы
Название ИЮПАК 4-амино-1 - [(2R) -6-амино-2 - [[(2R) -2 - [[(2R) -2 - [[(2R) -2- амино-3-фенилпропаноил] амино] -3-фенилпропаноил] амино] -4-метилпентаноил] амино] гексаноил] пиперидин-4-карбоновая кислота
Номер CAS	1024828- 77-0
PubChem CID	24794466
ChemSpider	44208824
UNII	NA1U919MRO
KEGG	D11111
Химические и физические данные
Формула	C36H53N7O6
Молярная масса	679,863 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
SMILES CC (C) C [C @ H] (C ( = O) N [C @ H] (CCCCN) C (= O) N1CCC (CC1) (C (= O) O) N) NC (= O) [C @@ H] (CC2 = CC = CC = C2) NC (= O) [C @@ H] (CC3 = CC = CC = C3) N
InChI InChI = 1S / C36H53N7O6 / c1-24 (2) 21-29 (32 (45) 40 -28 (15-9-10-18-37) 34 (47) 43-19-16-36 (39,17-20-43) 35 (48) 49) 42-33 (46) 30 (23-26 -13-7-4-8-14-26) 41-31 (44) 27 (38) 22-25-11-5-3-6-12-25 / ч3-8,11-14,24,27 -30H, 9-10,15-23,37-39H2,1-2H3, (H, 40,45) (H, 41,44) (H, 42,46) (H, 48,49) / t27-, 28-, 29-, 30- / m1 / s1 Обозначение: FWMNVWWHGCHHJJ-SKKKGAJSSA-N

Difelikefalin (INN ) (кодовые названия разработки CR845, FE-202845 ), также известный как D-Phe- D -Phe- D -Leu- D -Lys - [γ- (4-N-пиперидинил) аминокарбоновая кислота] (в виде ацетатной соли ), является анальгетическим опиоидом пептид, действующий как периферический Очень специфический, высокоселективный агонист κ-опиоидного рецептора (KOR). Он разрабатывается как внутривенное средство для лечения послеоперационной боли. Также была разработана пероральная композиция . Из-за своей периферической селективности дифеликефалин лишен центральных побочных эффектов, таких как седативный эффект, дисфория и галлюцинации предыдущие KOR-действующие анальгетики, такие как пентазоцин и феназоцин. Помимо использования в качестве анальгетика, дифеликефалин также исследуется для лечения зуда (зуда). Дифеликефалин завершил фазу II клинических испытаний по поводу послеоперационной боли и продемонстрировал значительную и «надежную» клиническую эффективность, а также безопасность и хорошую переносимость. Он также завершил клиническое исследование фазы III по поводу уремического зуда у гемодиализных пациентов.

Дифеликефалин действует как анальгетик, активируя KOR на периферических нервных окончаниях и KOR, экспрессируемые некоторыми клетками иммунной системы . Активация KOR на периферических нервных окончаниях приводит к ингибированию ионных каналов, ответственных за афферентную нервную активность, вызывая снижение передачи болевых сигналов, в то время как активация KOR выражается клетками иммунной системы приводит к снижению высвобождения провоспалительных, нервно-сенсибилизирующих медиаторов (например, простагландинов ).

См. также

Список исследуемых анальгетиков

Ссылки

Внешние ссылки