Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Беременность. категория |
|
| Способы введения. | Перорально (таблетки ), IM, IV, актуальный |
| Код УВД | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | ~ 100% |
| Метаболизм | Экстенсивный печеночный |
| Начало действия | 15–30 минут (перорально) |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpid er | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL |
|
| Панель управления CompTox (EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C16H20ClN 3 |
| Молярная масса | 289,81 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
| (что это?) | |
Хлоропирамин - классический антигистаминный препарат первого поколения, одобренный в странах Восточной Европы (например, Россия ) для лечения аллергических конъюнктивит, аллергический ринит, бронхиальная астма и другие атопические (аллергические) состояния. К показаниям для клинического применения относятся ангионевротический отек (отек Квинке), аллергические реакции на укусы насекомых, пищевая и лекарственная аллергия и анафилактический шок.
Хлоропирамин известен как конкурентный обратимый H 1 антагонист рецептора (также известный как обратный агонист H 1), что означает, что он проявляет свое фармакологическое действие, конкурируя с гистамином за подтип H 1 гистаминовый рецептор. Блокируя действие гистамина, препарат подавляет расширение сосудов, повышенную проницаемость сосудов и отек тканей, связанный с высвобождением гистамина в ткани. Антагонистические свойства H 1 хлоропирамина могут быть использованы исследователями в целях блокирования эффектов гистамина на клетки и ткани. Кроме того, хлоропирамин обладает некоторыми антихолинергическими свойствами.
Антихолинергические свойства хлоропирамина и тот факт, что он может проходить через гематоэнцефалический барьер, связаны с его клиническими побочными эффектами. : сонливость, слабость, головокружение, утомляемость, сухость во рту, запоры; редко - нарушения зрения и повышение внутриглазного давления.
В случаях тяжелых аллергических реакций хлоропирамин можно вводить внутримышечно или внутривенно. Пероральный прием: взрослым по 25 мг можно принимать 3-4 раза в день (до 150 мг); Детям старше 5 лет можно принимать 25 мг 2–3 раза в день. При наружном применении кожу или конъюнктиву глаза можно обрабатывать до нескольких раз в день, нанося тонкий слой крема или мази, содержащей 1% хлоропирамина гидрохлорид.
Противопоказания для парентерального или перорального введения включают доброкачественную гиперплазию предстательной железы, язвенную болезнь, стеноз привратника и двенадцатиперстной кишки, неконтролируемую глаукому, беременность и кормление грудью. Он не предназначен для лечения острого бронхоспазма.
Хлоропирамин не следует применять внутрь с алкоголем, седативными и снотворными средствами из-за усиления воздействия. Его следует применять с осторожностью у пациентов, страдающих гипертиреозом, сердечно-сосудистыми заболеваниями и астмой. У детей он может вызывать возбуждение, а у многих взрослых пациентов может наблюдаться головокружение. Из-за выраженного седативного действия препарат следует с осторожностью назначать водителям и людям, работающим с машинами.
Хлоропирамин не следует применять внутрь с ингибиторами МАО. Из-за его холинолитической активности одновременное применение с холиномиметиками не рекомендуется. Общие анестетики, анальгетики и психолептики усиливают седативный эффект хлоропирамина.
Синтез хлоропирамина: Получение начинается с конденсации 4-хлорбензальдегида с 1,1-диметилэтилендиамин. Результирующая база Шиффа сокращается. Затем полученный амин дополнительно реагирует с 2-бромпиридином в присутствии содамида.
Синтез хлоропирамина 2: США. Патент 2607778 
Синтез хлоропирамина 3: GB 651596 
