Сарграмостим

Сарграмостим (торговое название лейкин ) является рекомбинантным гранулоцитарный макрофагальный колониестимулирующий фактор (GM-CSF), который действует как иммуностимулятор.

• 1 Применение в медицине
• 2 Противопоказания
• 3 Побочные эффекты
• 4 Фармакология
• 5 Химия
• 6 История
• 7 Ссылки

Сарграмостим в основном используется для восстановления миелоидных клеток после аутологичной или аллогенной трансплантации костного мозга. Он также используется для лечения нейтропении, вызванной химиотерапией, во время лечения острого миелоидного лейкоза. Он также используется в качестве медицинской контрмеры для лечения людей, подвергшихся воздействию радиации, достаточной для подавления миелогенеза костного мозга.

Его вводят внутривенно.

Сарграмостим не следует применять людям с известной гиперчувствительностью к GM-CSF, продуктам дрожжевого происхождения или любому компоненту продукта, а также при одновременном применении с химиотерапией и лучевой терапией.

Существует препарат с бензиловым спиртом, который токсичен для младенцев; следует использовать другие составы. Сарграмостим не тестировался на беременных женщинах, но оказался токсичным для плода. Нет данных о том, выделяется ли сарграмостим в грудное молоко.

Некоторые люди испытывали анафилаксию при приеме препарата; и реакции на инфузию, включая отек, синдром утечки капилляров, скопление жидкости вокруг легких и вокруг сердца. Наблюдались нерегулярные сердечные ритмы, особенно у людей с историей этой проблемы. Он подавляет некоторые белые кровяные тельца и может способствовать росту опухоли.

Сарграмостим - это версия GM-CSF, которая играет нормальную роль в биологии человека. заставляют клетки-предшественники дифференцироваться в нейтрофилы, моноциты, макрофаги и дендритные клетки, полученные из миелоида; он также может активировать зрелые гранулоциты и макрофаги и может способствовать дифференцировке мегакариоцитарных предшественников и эритроидных клеток-предшественников.

Сарграмостим является рекомбинантным версия GM-CSF, которая представляет собой гликопротеин, состоящий из 127 аминокислот; сарграмостим представляет собой смесь трех версий GM-CSF, которые имеют молекулярную массу, составляющую 19 500, 16 800 и 15 500 Дальтон. Он производится на дрожжах.

Последовательность человеческого GM-CSF была впервые идентифицирована в 1985 году, и вскоре были обнаружены три рекомбинантных человеческих GM- Были произведены CSF, один в бактериях, один в клетках млекопитающих и один в дрожжах; Immunex разработал GM-CSF, произведенный в дрожжах в лейкин. Клинические испытания сарграмостима были начаты в 1987 году; в том же году он был введен шести людям в рамках протокола милосердного использования для жертв облучения цезием в результате аварии в Гоянии.

Он был одобрен FDA в марте 1991 года под торговым названием Leukine для ускорения восстановления лейкоцитов после аутологичной трансплантации костного мозга у пациентов с неходжкинской лимфомой, острым лимфоцитарным лейкозом или болезнью Ходжкина. В ноябре 1996 года FDA также одобрило сарграмостим для лечения грибковых инфекций и восполнения лейкоцитов после химиотерапии. Жидкий состав был одобрен в 1995 году. Immunex был приобретен Amgen в 2002 году. В рамках приобретения Leukine был выделен в Berlex, которая стала Bayer HealthCare <61.>в 2007 году.

В январе 2008 года компания Bayer проинформировала медицинских работников об отзыве с рынка текущей жидкой формы сарграмостима. Жидкий состав был исключен из-за тенденции к увеличению количества спонтанных сообщений о побочных реакциях, включая обморок (обморок), которые временно коррелировали с изменением, которое было внесено в состав примерно в апреле 2007 года, чтобы включить динатрий эдетат ( ЭДТА ). При использовании лиофилизированного сарграмостима не наблюдалось тенденции к увеличению количества сообщений о побочных реакциях. Исходный жидкий состав без ЭДТА был возвращен на рынок США в мае 2008 года.

В 2009 году Genzyme приобрела права на Leukine у ​​Bayer, включая производственные мощности в районе Сиэтла..

В марте 2018 года этикетка была расширена, чтобы использовать ее в качестве меры противодействия острому лучевому синдрому.