Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Рапиваб |
| AHFS / Наркотики. com | Монография |
| Данные лицензии | |
| Беременность. категория |
|
| Способы применения. | Внутривенное |
| Код ATC | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 100% (IV) |
| Период полувыведения | от 7,7 до 20,8 часов (у пациентов с нормальной функцией почек) |
| Экскреция | Почки |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS |
|
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII |
|
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C15H28N4O4 |
| Молярная масса | 328,413 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
| (что это?) | |
Перамивир (торговое название Rapivab ) - противовирусный препарат, разработанный BioCryst Фармацевтические препараты для лечения гриппа. Перамивир представляет собой ингибитор нейраминидазы, действующий как аналогичный ингибитор переходного состояния гриппа нейраминидазы и, таким образом, предотвращающий появление новых вирусов из инфицированных клеток. Он одобрен для внутривенного введения.
В октябре 2009 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) выдало разрешение на применение в экстренных случаях (EUA) для использования перамивир на основе данных по безопасности фаз I, фазы II и ограниченных данных фазы III. Разрешение на экстренное применение перамивира истекло в июне 2010 года. 19 декабря 2014 года FDA одобрило перамивир для лечения гриппа у взрослых.
Перамивир также был одобрен в Японии и Южной Корее и доступен в Японии как Rapiacta и в Южной Корее как Peramiflu . По состоянию на 2015 год это единственный вариант внутривенного введения для лечения свиного гриппа.
Исследование фазы II внутримышечного (IM) перамивира на сезонный грипп в 2008–2009 годах не обнаружило эффекта для первичного гриппа. конечная точка улучшения среднего времени до облегчения симптомов у субъектов с подтвержденной, острой, неосложненной инфекцией гриппа по сравнению с плацебо.
В октябре 2009 года сообщалось, что экспериментальный противовирусный препарат перамивир оказался «спасающим жизнь» эффективным при внутривенном лечении 8 серьезных случаев свиного гриппа. 23 октября США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) выдало Разрешение на экстренное использование перамивира, разрешающее использование препарата внутривенно для госпитализированных пациентов только в тех случаях, когда другие доступные методы лечения неэффективны или недоступны. ; например, если развивается резистентность к осельтамивиру, и человек не может принимать занамивир через дыхательные пути. Правительство США (министерство здравоохранения и социальных служб) выделило BioCryst Pharmaceuticals более 77 миллионов долларов на завершение клинической разработки фазы III перамивира. В 2009 году Министерство здравоохранения и социальных служб уже выделило на программу около 180 миллионов долларов. Biocryst также пожертвовала 1200 курсов лечения Министерству здравоохранения и социальных служб США. Срок действия разрешения на экстренное использование истек 23 июня 2010 г. В 2011 г. исследование фазы III показало, что средняя продолжительность симптомов гриппа была такой же при 1 внутривенной инъекции перамивира по сравнению с 5-дневной пероральной инъекцией осельтамивира для людей с сезонной вирусной инфекцией гриппа.
В 2012 году компания BioCryst сообщила, что ей следует прекратить регистрацию в своем исследовании по внутривенному введению перамивира у потенциально опасных для жизни людей после того, как промежуточный анализ привел к выводу, что наблюдатели за испытанием пришли к выводу, что продолжать бесполезно и испытание следует прекратить. Разница между перамивиром и контрольной группой (осельтамивир перорально) по первичной конечной точке, клинической или вирусологической, была небольшой. В 2013 году Управление перспективных биомедицинских исследований и разработок (BARDA / HHS) выделило новое финансирование в рамках текущего контракта на сумму 234,8 миллиона долларов, чтобы обеспечить завершение подачи заявки на новый лекарственный препарат для внутривенного (IV) перамивира.
Согласно отчету об исследовании опубликованный в июне 2011 года, в Азии появился новый вариант свиного гриппа с генетической адаптацией (мутация нейраминидазы S247N), дающей некоторую устойчивость к осельтамивиру и занамивиру, но без значительного снижения чувствительности к перамивиру. Но мутация вируса H274Y показала устойчивость к осельтамивиру и перамивиру, но не к занамивиру, а только к нейраминидазам N1. В конечном итоге 3,2% (19/599) вирусов A (H1N1) pdm09, собранных в период с 2009 по 2012 год, имели сильно сниженное ингибирование перамивира из-за мутации H275Y NA.
BioCryst Pharmaceuticals подала заявку на новое лекарство (NDA) в США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) для внутривенного введения перамивира в декабре 2013 года. Перамивир (Рапиваб) был одобрен для внутривенного введения в декабре 2014 года.
