Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Пути введения. | Пероральный |
| Код АТС | |
| Правовой статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Период полувыведения | 1,5–4 часа |
| Выведение | Почки (88%) в течение 24 часов |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| Dashboard>(EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C16H18N2 |
| Молярная масса | 238,334 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
| (что это?) | |
Номифензин (Merital, Alival ) - это ингибитор обратного захвата норэпинефрина и дофамина, т.е. Это увеличивает количество синаптического норэпинефрина и дофамина, доступного рецепторам, путем блокирования транспортеров обратного захвата дофамина и норадреналина. Это механизм действия, характерный для некоторых рекреационных наркотиков, таких как кокаин и лекарства таметралин (см. DRI ). Исследования показали, что (S) -изомер отвечает за активность.
Лекарство было разработано в 1960-х годах компанией Hoechst AG (сейчас Sanofi-Aventis ), которая затем test продал его в США. Это был эффективный антидепрессант без седативного эффекта. Номифензин существенно не взаимодействовал с алкоголем и не обладал антихолинергическим действием. После 6 месяцев лечения симптомов отмены не наблюдалось. Однако лекарство было сочтено неподходящим для возбужденных пациентов, поскольку оно предположительно ухудшало возбуждение. В январе 1986 года изготовители препарата отозвали препарат по соображениям безопасности.
В некоторых сообщениях о случаях в 1980-х годах предполагалось, что существует потенциальная психологическая зависимость от номифензина, как правило, у пациентов с историей зависимости от стимуляторов или когда лекарство использовалось в очень высоких дозах (400–600 мг в день).
В исследовании 1989 года его изучали для лечения взрослых СДВГ и доказали его эффективность. В исследовании 1977 года не было доказано, что он полезен при запущенном паркинсонизме, за исключением депрессии, связанной с паркинсонизмом.
Номифензин был исследован на предмет использования в качестве антидепрессанта в 1970-х годах и оказался полезным антидепрессантом в дозах 50–225 мг в день, как мотивирующий и анксиолитический.
Во время лечения номифензином было относительно мало побочных эффектов, в основном почечная недостаточность, параноидальные симптомы, сонливость или бессонница, головная боль и сухость во рту. Побочные эффекты, влияющие на сердечно-сосудистую систему, включали тахикардию и сердцебиение, но номифензин был значительно менее кардиотоксичен, чем стандартные трициклические антидепрессанты.
Из-за риска гемолитика. анемии, Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) отозвало одобрение на номифензин 20 марта 1992 года. Впоследствии номифензин был также снят с рынка Канады и Великобритании. Некоторые случаи смерти были связаны с иммуно-гемолитической анемией, вызванной этим соединением, хотя механизм оставался неясным.
В 2012 году были опубликованы данные о взаимосвязи структуры и сродства (сравните SAR ).
Номифензин может быть получен из 2-нитро-N-метилбензиламина (1) взаимодействием с фенацилбромидом (2) с получением 3. Каталитическое гидрирование на Никель Ренея для восстановления нитрогруппы с последующим восстановлением боргидридом натрия дает спирт 4. Катализируемое серной кислотой образование кольца дает номифензин.
Синтез номифенсина
