Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Примаксин |
| AHFS / Наркотики. com | Международные названия лекарств |
| MedlinePlus | a686013 |
| Беременность. категория |
|
| Способы применения. | IM, IV |
| код ATC | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Фармакокинетические данные данные | |
| Связывание с белками | 20% |
| Метаболизм | Почечный |
| Период полувыведения | 38 минут (дети), 60 минут (взрослые) |
| Выведение | Моча (70%) |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| лиганд PDB | |
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100,058.831  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C12H17N3O4S |
| Молярная масса | 299,35 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
SMILES
| |
InChI
| |
Имипенем (торговое наименование Примаксин среди прочих) представляет собой внутривенный β-лактам антибиотик, открытый учеными компании Merck Бертоном Кристенсеном, Уильямом Линзой и Кеннетом Уайлдонгером в середине 1970-х годов. Карбапенемы обладают высокой устойчивостью к ферментам β-лактамаз, продуцируемым множеством устойчивых к лекарствам грамотрицательных бактерий, поэтому они играют ключевую роль в лечении инфекций, которые трудно вылечить другими антибиотиками.
Имипенем был запатентован в 1975 году. и одобрен для использования в медицине в 1985 году. В результате длительного поиска методом проб и ошибок была обнаружена более стабильная версия натурального продукта тиенамицина, который продуцируется бактерией Streptomyces cattleya. Тиенамицин обладает антибактериальной активностью, но нестабилен в водном растворе, поэтому его нецелесообразно вводить пациентам. Имипенем обладает широким спектром действия против аэробных и анаэробных, грамположительных и грамотрицательных бактерий. Это особенно важно из-за его активности против видов Pseudomonas aeruginosa и Enterococcus. Однако он не активен против MRSA.
Acinetobacter anitratus, Acinetobacter calcoaceticus, Actinomyces odontolyticus, Aeromonas hydrophila, Bacteroides distasonis, Bacteroides uniformis и Clostridium perfringens, как правило, чувствительны к имипенему, в то время как Acinetobacter baumannii, некоторые Acinetobacter spp., Bacteroides fragilis и Enterococcus faecalis развили устойчивость к имипенему в различной степени. Не многие виды устойчивы к имипенему, за исключением Pseudomonas aeruginosa (Оман) и Stenotrophomonas maltophilia.
Имипенем быстро разлагается почечным ферментом дегидропептидазой 1 при введении отдельно, и почти всегда назначается вместе с циластатином для предотвращения этой инактивации.
Обычные побочные реакции на лекарства : тошнота и рвота. Людям, страдающим аллергией на пенициллин и другие β-лактамные антибиотики, следует соблюдать осторожность при приеме имипенема, так как у них высокая перекрестная реактивность. В высоких дозах имипенем является сейзурогенным.
Имипенем действует как противомикробное средство, подавляя синтез клеточной стенки различных грамположительных и грамотрицательных бактерий. Он остается очень стабильным в присутствии β-лактамазы (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы), продуцируемой некоторыми бактериями, и является сильным ингибитором β-лактамаз некоторых грамотрицательных бактерий, устойчивых к большинству β-лактамных антибиотиков.
