Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Ридаура |
| AHFS / Drugs.com | Потребительские препараты Информация |
| MedlinePlus | a685038 |
| Беременность. категория |
|
| Способы введения. | перорально |
| код ATC | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 40% |
| Связывание с белками | 60% |
| Метаболизм | Плазменная мембрана клетки удаляет ацетильные группы глюкозного фрагмента. |
| Период полувыведения | 21 -31 час |
| Экскреция | Моча (60%), фекалии ces |
| Идентификаторы | |
наименование IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| Панель управления CompTox (EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C20H34AuO 9PS |
| Молярная масса | 678,48 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
Улыбается
| |
InChI
| |
| (что это?) | |
Ауранофин - это соль золота классифицирован Всемирной организацией здравоохранения как противоревматическое средство. Имеет торговую марку Ridaura .
Ауранофин используется для лечения ревматоидного артрита. Он облегчает симптомы артрита, включая болезненные или болезненные и опухшие суставы, а также утреннюю скованность. Ауранофин является более безопасным лечением по сравнению с более распространенными инъекционными тиолатами золота (тиомалат золота и тиоглюкоза золота ), но метаанализ 66 клинических испытаний пришел к выводу, что он несколько менее эффективен.
Препарат был одобрен для лечения ревматоидного артрита в 1985 году. Больше не является препаратом первой линии для лечения ревматоидного артрита из-за его побочных эффектов, большинство из которых связано с длительным -временное применение при хронических заболеваниях. Наиболее частыми побочными эффектами являются жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как жидкий стул, спазмы в животе и водянистая диарея, которые могут развиться в первые месяцы лечения. Жидкий стул возникает у 40% пациентов, а водянистый стул диарея встречается всего у 2–5% пациентов, и в большинстве случаев эти симптомы можно было облегчить путем уменьшения или разделения дозы ».
Ауранофин исследуется как средство снижения вирусного резервуара ВИЧ, который находится в латентном состоянии в Т-клетках, несмотря на лечение антиретровирусной терапией. В испытаниях на обезьянах было показано, что препарат снижает количество латентного вируса. В Бразилии продолжается исследование на людях, в котором тестируют ауранофин и другие лечебные препараты. Предварительные результаты показывают, что ауранофин способствовал уменьшению вирусного резервуара.
Ауранофин был идентифицирован в ходе высокопроизводительного скрининга лекарств как в 10 раз более сильнодействующий, чем метронидазол против Entamoeba histolytica, простейшего возбудителя амебиаза человека. Анализы тиоредоксинредуктазы и профили транскрипции позволяют предположить, что влияние ауранофина на фермент увеличивает чувствительность трофозоитов к реактивному опосредованному кислородом уничтожению на моделях мышей и хомяков; результаты представляют собой заметное снижение количества паразитов, воспалительной реакции на заражение и повреждения печени.
При клеточном скрининге ауранофин показал сильную активность против реплицирующий и не реплицирующийся M. tuberculosis, а также другие грамположительные бактерии. Ауранофин защищал мышей от смертельной инфекции устойчивым к метициллину S. aureus (MRSA). Препарат действует на бактерии так же, как и на паразитов, ингибируя тиоредоксинредуктазу (TrxR). Необходимы исследования на людях, чтобы оценить потенциал этого препарата для лечения грамположительных бактериальных инфекций у людей.
Проверка лекарств показывает, что ауранофин вызывает апоптоз при раке яичников клеток in vitro.
Ауранофин может подавлять репликацию SARS-CoV-2, вируса, вызывающего COVID-19 в культуре клеток. Воспаление также может быть уменьшено.
