Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Код ATC |
|
| Фармакокинетика данные | |
| Биодоступность | 18% |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Номер CAS | |
| ChemSpider | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C16H21NO |
| Молярная масса | 243,350 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
SMILES
| |
InChI
| |
| (что такое это?) | |
3-гидроксиморфинан (3-HM ) или морфинан-3-ол, является психоактивным препаратом из морфинан семья. Это рацемический аналог норлеворфанола.
. правовращающий стереоизомер соединения представляет собой активный метаболит из декстрометорфан, декстрорфан и 3-метоксиморфинан, и аналогично им обладает потенциалом нейропротекторным и нейротрофическим воздействует на LTS - и MPTP -обработанные дофаминергические нейроны нигростриатного пути, но особенно без вызывающие любые побочные эффекты (например, диссоциацию или галлюцинации ) или обладающие противосудорожным действием. По-видимому, он не связывается с рецептором NMDA, и вместо этого его нейрозащитные свойства, по-видимому, являются результатом ингибирования высвобождения глутамата посредством подавления пресинаптического Ca входа и активность протеинкиназы C. В любом случае, как таковое, соединение было исследовано в качестве потенциального лекарства от болезни Паркинсона (противопаркинсоническое средство). пролекарство было разработано из-за низкой биодоступности (18%) 3-HM, и Заявка на новое лекарство была одобрена для него США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов. В настоящее время он проходит клинические испытания для лечения болезни Паркинсона. У него нет графика Закона 1970 года о контролируемых веществах, ACSCN или годовой совокупной производственной квоты, и он не обязательно может контролироваться, в то время как норлеворфанол есть; ни одно из правовращающих производных подсемейств дроморана и норлеворфанола производных морфинана не контролируется, поскольку они не обладают опиоидной активностью, в отличие от других рацемических соединений.
3-НМ левовращающий стереоизомер, норлеворфанол, в отличие от (+) - 3-HM, является опиоидом анальгетиком. Однако он никогда не продавался как таковой, вероятно, из-за комбинации того факта, что норлеворфанол имеет низкую биодоступность и что его эффективность снижена по сравнению с его N- метилированным аналогом леворфанола..
(+) - 3-Гидроксиморфинан, декстроизомер 3-гидроксиморфинан. Форма Dextro является метаболитом 3-метоксиморфинана, который является метаболитом декстрометорфана 