Роксиндол

Роксиндол

Клинические данные
Код УВД
Идентификаторы
Название ИЮПАК 3- [4- (4-фенил-3,6-дигидро-2 Н - пиридин-1-ил) бутил] -1 Н - индол-5-ол
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox ( EPA)
Химические и физические данные
Формула	C 23 H 26 N 2 O
Молярная масса	346,474  г моль -1
3D модель ( JSmol )
Улыбки Oc1ccc2c (c1) c (c [nH] 2) CCCCN4C / C = C (/ c3ccccc3) CC4

Роксиндол ( EMD-49,980) - дофаминергический и серотонинергический препарат, который был первоначально разработан Merck KGaA для лечения шизофрении. В клинических испытаниях его антипсихотическая эффективность была умеренной, но неожиданно было обнаружено, что он оказывает сильное и быстрое антидепрессивное и анксиолитическое действие. В результате было проведено дальнейшее исследование роксиндола для лечения депрессии. Он также был исследован в качестве терапии болезни Паркинсона и пролактиномы.

Роксиндол действует как агонист следующих рецепторов :

• Рецептор D 2 (pK i = 8,55)
• Рецептор D 3 (pK i = 8,93)
• Рецептор D 4 (pK i = 8,23)
• Рецептор 5-HT 1A (pK i = 9,42)

На рецепторах D 2 и, возможно, D 3 роксиндол является частичным агонистом с преимущественным действием на ауторецепторы и рекламируется как « селективный » агонист ауторецепторов, поэтому его применение в качестве антипсихотического средства оправдано. Наблюдалась более слабая активность рецепторов серотонина 1B и 1D. Он также является ингибитором обратного захвата серотонина (IC 50 = 1,4 нМ) и, как сообщается, также действует как антагонист рецептора 5-HT 2A.