Норбупренорфин -3-глюкуронид

Норбупренорфин-3-глюкуронид

Клинические данные
Код ATC	Нет
Идентификаторы
Название IUPAC (5β, 7β) -7 - [(2R) -2-гидрокси-3,3-диметил-2-бутанил] -6-метокси-18,19-дигидро-4,5-эпокси-6,14 -этеноморфинан-3-ил (5ξ) -β-D-ликсогексопиранозидуроновая кислота
Номер CAS	469887-29-4
PubChem CID	46782577
ChemSpider	35517741
UNII	YPZ2R0PR50
ECHA InfoCard	100.230.712
Химические и физические данные
Формула	C31H43NO10
Молярная масса	589,682 г · моль
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ C [C @] ([C @ H] 1C [C @@] 23CC [C @@] 1 ([C @ H] 4 [ C @@] 25CCN [C @@ H] 3Cc6c5c (c (cc6) O [C @ H] 7 [C @@ H] ([C @ H] ([C @@ H] ([C @ H] ( O7) C (= O) O) O) O) O) O4) OC) (C (C) (C) C) O
InChI InChI = 1S / C31H43NO10 / c1-27 (2,3) 28 (4,38) 16-13-29-8-9-31 (16,39-5) 26-30 (29) 10-11-32-17 (29) 12-14-6-7-15 (22 (42-26) 18 (14) 30) 40-25-21 (35) 19 (33) 2 0 (34) 23 (41-25) 24 (36) 37 / ч 6-7,16-17,19-21,23,25-26,32-35,38H, 8-13H2,1-5H3, (H, 36,37) / t16-, 17-, 19 +, 20 +, 21-, 23 +, 25-, 26-, 28 +, 29-, 30 +, 31- / m1 / s1 Клавиша: OOLGGESLZHGXGC-TXYLTYGDSA-N

Норбупренорфин-3-глюкуронид (N3G ) является основным активным метаболитом опиоидного модулятора бупренорфина. Он имеет сродство к κ-опиоидному рецептору (Ki= 300 нМ) и рецептору ноцицептина (Ki= 18 мкМ), но не к μ- или δ-опиоидные рецепторы. Действует ли N3G в качестве агониста или антагониста каждого из двух первых соответствующих сайтов, еще предстоит определить. Было обнаружено, что у животных N3G вызывает седативный эффект, снижает локомоцию и небольшое количество антиноцицепции, свойств, которые соответствуют эффектам κ-опиоидов. агонисты рецепторов. Кроме того, было обнаружено, что N3G снижает дыхательный объем, но не частоту дыхания. В отличие от норбупренорфина, но аналогично бупренорфину и бупренорфин-3-глюкурониду, N3G не является субстратом для Р-гликопротеина. Однако из-за своей высокой гидрофильной природы, N3G, тем не менее, преодолевает гематоэнцефалический барьер только в очень малых количествах.

• Морфин-3 -glucuronide

.