Мибефрадил

Мибефрадил

Клинические данные
Торговые наименования	Posicor
AHFS / Drugs.com	Подробная информация для потребителей Micromedex
MedlinePlus	a607007
Пути администрирования	Внутрь ( таблетки )
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
Биодоступность	70%
Связывание с белками	gt; 99%
Метаболизм	Печень
Ликвидация Период полураспада	17–25 часов
Идентификаторы
Название ИЮПАК (1 S, 2 S) -2- (2 - ((3- (1 H- бензо [ d ] имидазол-2-ил) пропил) (метил) амино) этил) -6-фтор-1-изопропил-1, 2,3,4-тетрагидронафталин-2-ил 2-метоксиацетат
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Лиганд PDB
Панель управления CompTox ( EPA)
Химические и физические данные
Формула	C 29 H 38 F N 3 O 3
Молярная масса	495,639  г моль -1
3D модель ( JSmol )
Температура плавления	128 ° C (262 ° F) (дигидрохлоридная соль)
Улыбки CC (C) [C @ H] 1C2 = C (CC [C @@] 1 (CCN (C) CCCC3 = NC4 = CC = CC = C4N3) OC (= O) COC) C = C (C = C2) F
ИнЧИ InChI = 1S / C29H38FN3O3 / c1-20 (2) 28-23-12-11-22 (30) 18-21 (23) 13-14-29 (28,36-27 (34) 19-35-4) 15-17-33 (3) 16-7-10-26-31-24-8-5-6-9-25 (24) 32-26 / ч 5-6,8-9,11-12,18, 20,28H, 7,10,13-17,19H2,1-4H3, (H, 31,32) / t28-, 29- / м0 / с1 N Ключ: HBNPJJILLOYFJU-VMPREFPWSA-N N
NY  (что это?) (проверить)

Мибефрадил ( Posicor) был препарат, используемый для лечения гипертензии и хронической стенокардией. Это неселективный блокатор кальциевых каналов. Он был добровольно снят с продажи через 10 месяцев после одобрения FDA, сославшись на потенциальную серьезную опасность для здоровья, показанную в исследованиях после выпуска.

Механизм действия мибефрадила характеризуется избирательной блокадой переходных кальциевых каналов, активируемых низким напряжением (Т-типа), по сравнению с длительными, активируемыми высоким напряжением (L-типа) кальциевыми каналами, которые, вероятно, ответственны за многие его уникальные свойства.

8 июня 1998 г. компания Roche объявила о добровольном отзыве препарата с рынка, через год после утверждения FDA, из-за возможности взаимодействия с другими лекарственными средствами, некоторые из которых могут быть смертельными, что может произойти при приеме препарата вместе с другими препаратами. лекарства.

• v
• т
• е