Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Мекситил, НаМускла |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a607064 |
| Данные лицензии | |
| Категория беременности | |
| Пути администрирования | Внутрь, внутривенно |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 90% |
| Связывание с белками | 50–60% |
| Метаболизм | Печень ( опосредованная CYP2D6 и 1A2 ) |
| Ликвидация Период полураспада | 10–12 часов |
| Экскреция | Почки (10%) |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.046.190  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 11 H 17 N O |
| Молярная масса | 179,263 г моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| Хиральность | Рацемическая смесь |
Улыбки
| |
ИнЧИ
| |
| (проверять) | |
Мексилетин ( МНН ) (продается под торговыми марками Mexitil и NaMuscla) - это лекарство, используемое для лечения нарушений сердечного ритма, хронической боли и некоторых причин жесткости мышц. Общие побочные эффекты включают боль в животе, дискомфорт в груди, сонливость, головную боль и тошноту. Он работает как неселективный блокатор потенциал-управляемых натриевых каналов и относится к группе антиаритмических препаратов класса IB.
Мексилетин имеет несколько применений, включая лечение нарушений сердечного ритма или аритмий, хронической боли и миотонии.
Обычно при лечении аритмий мексилетин применяется при опасных нарушениях сердечного ритма, таких как желудочковая тахикардия. Он особенно полезен при лечении аритмий, вызванных синдромом удлиненного интервала QT. LQT3-форма синдрома удлиненного интервала QT поддается лечению мексилетином, поскольку эта форма вызвана дефектными натриевыми каналами, которые продолжают выделять устойчивый ток, а не полностью инактивируются, однако другие формы синдрома удлиненного интервала QT также можно лечить с помощью этого лекарства.
Мексилетин использовался для лечения хронической боли, а также для лечения жесткости мышц, вызванной миотонической дистрофией ( болезнь Штейнерта ) или недистрофической миотонией, такой как врожденная миотония (синдром Томсена или синдром Беккера).
Общие побочные эффекты мексилетина включают боль в животе, дискомфорт в груди, сонливость, головную боль, тошноту и кожные реакции. Необычные или редкие побочные эффекты включают судороги и нарушение функции печени.
Мексилетин - пероральный аналог лидокаина. Это антиаритмические средства класса IB, которые сокращают рефрактерный период и продолжительность потенциала действия (APD). Уменьшение APD больше, чем у ERP, поэтому соотношение ERP / APD увеличивается. Биодоступность препарата составляет 90%, а пиковые концентрации в плазме крови наблюдаются через 2–4 часа. Средний период полувыведения препарата составляет примерно 11 часов. Мексилетин метаболизируется преимущественно в печени. В фармакокинетика мексилетина сохраняются даже с умеренной до тяжелой почечной обесценения, но доза корректировки может потребоваться, когда клиренс креатинина падает ниже 10 мл / мин.
Синтез мексилетина: Мексилетин доступен для использования людьми в США и был повторно представлен в Великобритании в качестве лицензированного продукта, который ранее был доступен только в качестве импорта для «именованного пациента». Препарат продается под торговым наименованием Мекситил для применения при аритмиях и NaMuscla для применения при миотонии.
Мексилетин доступен ветеринарам в США для лечения сердечных заболеваний у собак и кошек. Он обычно используется для лечения аритмогенной кардиомиопатии правого желудочка (ARVC) у собак-боксеров в сочетании с соталолом.
Y