Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие названия | BMY-13805, MJ-13805, ORG-13011; Ariza, Variza, Velexity, гидрохлорид гепирона (USAN US) |
| Пути введения. | Пероральный |
| Код АТС | |
| Фармакокинетика данные | |
| Период полувыведения | 2–3 часа (IR ) |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C19H29N5O2 |
| Молярная масса | 359,4 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
ИнХИ
| |
Гепирон - антидепрессант и анксиолитик препарат из группы азапирона, который был синтезирован разработан Bristol-Myers Squibb в 1986 году и находится в стадии разработки для лечения депрессии, но еще не поступил на рынок. Он разрабатывался в США в форме расширенного выпуска формы (именуемой гепирон ER ), но, несмотря на завершение фазы III клинические испытания и демонстрирующие эффективность, он был неоднократно отклонен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) в процессе утверждения препарата. Однако в марте 2016 года FDA изменило курс и положительно оценило эффективность гепирона.
Было обнаружено, что помимо его антидепрессивных и анксиолитических свойств, гепирон улучшает симптомы сексуальной дисфункции у мужчин и женщин. Более того, просексуальные эффекты, по-видимому, не зависят от его антидепрессивного и анксиолитического эффектов.
Как и другие азапироны, гепирон действует как селективный частичный агонист 5 -HT 1A рецептор. Однако, в отличие от своего относительного буспирона, гепирон имеет большую эффективность в активации 5-HT 1A и имеет незначительное сродство к D2рецептор (в 30-50 раз ниже по сравнению с буспироном). Однако, как и буспирон, гепирон метаболизируется в 1- (2-пиримидинил) пиперазин, который, как известно, действует как мощный антагонист α2-адренергического рецептора.
Гепирон был первоначально разработан компанией Bristol-Myers Squibb, но не был лицензирован для Fabre-Kramer в 1993 г. FDA отклонило одобрение гепирона в 2004 г. Он был снова подан на этап предварительной регистрации (NDA) в мае 2007 г. после добавления дополнительной информации из клинических испытаний, как того требовало FDA в 2009 г. Однако в 2012 г. оно снова не убедило FDA о его качествах для лечения тревоги и депрессии. В декабре 2015 года FDA снова дало гепирону отрицательную оценку депрессии из-за опасений по поводу его эффективности. Однако в марте 2016 года FDA отменило свое решение и дало положительный отзыв о гепироне ER.
Во время разработки он назывался BMY 13805, MJ 13805, Org 33062 и TGFK07AD, и у него было два предложенных обмена. имена: Travivo и Variza.
