Войти
G-рецептор, связанный с белком 35, также известный как GPR35, представляет собой G-белок-связанный рецептор который у человека кодируется геном GPR35 . Повышенная экспрессия GPR35 обнаружена в иммунных и желудочно-кишечных тканях, включая крипты Либеркюн.
Хотя GPR35 по-прежнему считается сиротским рецептором, предпринимались попытки деорфанизовать его путем выявления эндогенного молекулы, способные активировать рецептор. Все предлагаемые в настоящее время лиганды либо неселективны по отношению к GPR35, либо им не хватает высокой активности, что является характерным признаком природных лигандов. В следующем списке представлены наиболее известные примеры:
Другие синтетические агонисты GPR35 включают:
запринаст в настоящее время золотой стандарт в биохимическая оценка новых синтетических агонистов GPR35, поскольку он остается эффективным в животной модели. Большинство других известных агонистов проявляют высокую селективность по отношению к ортологу GPR35 человека. Этот феномен хорошо известен для других GPCR и затрудняет разработку фармацевтических препаратов.
Антагонистов GPR35 включает:
И ML145, и ML144 проявляют свою антагонистическую активность посредством обратного агонизма. Однако они обладают высокой видовой селективностью и практически неактивны в отношении ортологов рецептора грызунов.
Делеция гена GPR35 может быть ответственной за мутацию в моносомии 2q37 и синдроме делеции 2q37. В одном исследовании GPR35 был признан потенциальным онкогеном при раке желудка.
