Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Aipuliete, Chuanliu |
| Другие названия | ONO-9302; SKF-105657; 17β- (трет-Бутилкарбамоил) андроста-3,5-диен-3-карбоновая кислота |
| Способы. введения | Внутрь |
| Класс препарата | Ингибитор 5α-редуктазы |
| Код АТС |
|
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетические данные данные | |
| Биодоступность | 93% |
| Период полувыведения | 26 часов |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| Формула | C25H37NO3 |
| Молярная масса | 399,575 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
SMILES
| |
InChI
| |
Эпристерид, продается под торговыми марками Aipuliete и Chuanliu, является лекарство, которое используется для лечения увеличенной простаты в Китае. Он принимается внутрь.
Эпристерид является ингибитором 5α-редуктазы и действует путем уменьшения продукции дигидротестостерона (DHT), андроген половой гормон, в определенных частях тела, таких как предстательная железа. Он ингибирует две из трех форм 5α-редуктазы, но имеет относительно низкую эффективность и может снижать уровень DHT только в крови. примерно на 25–54%.
Эпристерид находился в стадии разработки для лечения увеличенной простаты, выпадения волос на коже головы и угрей в Соединенных Штатах и других странах в 1990-х годах, но не завершили развитие в этих странах. Вместо этого он был разработан и внедрен для лечения увеличенной простаты в Китае в 2000 году.
Эпристерид используется в лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ), иначе известной как увеличенная простата.
Эпристерид является селективным, переходное состояние, неконкурентоспособный или неконкурентный, необратимый ингибитор 5α-редуктазы и специфичен для изоформы типа II фермента аналогично финастериду и туростериду но в отличие от дутастерида.
эпристерид уникален по механизму действия по сравнению с финастеридом и дутастеридом, поскольку он связывает s необратимо на 5α-редуктазу и приводит к образованию непродуктивного комплекса фермента 5α-редуктазы, субстрата тестостерона и кофактора НАДФ. По этой причине тестостерон попадает в ловушку, и первоначально предполагалось, что реципрокное повышение внутрипростатического уровня тестостерона, наблюдаемое при приеме финастерида и дутастерида, не должно происходить при приеме эпристерида. Однако последующие клинические данные не подтвердили эту гипотезу. Более того, несмотря на то, что эпристерид является очень мощным ингибитором 5α-редуктазы типа II (0,18–2 нМ), было обнаружено, что он снижает уровень циркулирующего дигидротестостерона (DHT) всего на 25%. 54% после 8 дней терапии в диапазоне доз от 0,4 до 160 мг / день. По этой причине, по сравнению с другими ингибиторами 5α-редуктазы, такими как финастерид и дутастерид, степень подавления DHT с помощью эпристерида ниже желаемой для полного клинического эффекта.
пероральная биодоступность эпристерида составляет 93%. Его период полувыведения составляет 26 часов.
Эпристерид, также известный как 17β- (трет-бутилкарбамоил) андроста-3,5-диен- 3-карбоновая кислота, представляет собой синтетический андростан стероид.
Эпристерид разрабатывается для лечения аденомы простаты, андрогенной алопеции (характерное облысение) и обыкновенные угри от SmithKline Beecham (ныне GlaxoSmithKline ) в 1990-х годах и достигли фазы III клинические испытания в США, Соединенном Королевстве и Японии, но в конечном итоге никогда не продавались в этих странах. Вместо этого, компания Ono Pharmaceutical разработала эпристерид и представила его для лечения аденомы простаты в Китае в 2000 году.
Эпристерид - это дженерик. название препарата и его INN, USAN, BAN и JAN.
Эпристерид продается в Китае под торговыми марками Aipuliete и Chuanliu.
