Диналбуфина себацинат

Диналбуфина себацинат

Клинические данные
Другие названия	DNS; Себацинат налбуфина; Себацойлдиналбуфин; SDN; Сложный эфир себацилдинальбуфина; SDE; LT-1001
Пути. введения	Внутримышечная инъекция
Класс препарата	Опиоид анальгетик
Фармакокинетические данные
Биодоступность	• IM : 85,4 % (относительно налбуфина )
Метаболизм	Гидролиз
Метаболиты	налбуфин
Период полувыведения	• DNS : 83,2 часа (среднее время всасывания: 145,2 часа). • Налбуфин : 4,0 часа
Идентификаторы
Название ИЮПАК Бис [(4R, 4aS, 7S, 7aR, 12bS) -3- (циклобутилметил) -4a, 7-дигидрокси -1,2,4,5,6,7,7a, 13-октагидро-4,12-метанобензофуро [3,2-e] изохинолин-9-ил] декандиоат
Номер CAS	311768-81- 7
PubChem CID	9962795
ChemSpider	8138394
UNII	464OXX39Y6
ChEMBL	ChEMBL1823241
Химические и физические данные
Формула	C52H68N2O10
Молярная масса	881,120 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ C1CC (C1) CN2CC [C @] 34 [C @@ H ] 5 [C @ H] (CC [C @] 3 ([C @ H] 2CC6 = C4C (= C (C = C6) OC (= O) RSSCCC (= O) OC7 = C8C9 = C (C [C @@ H] 1 [C @] 2 ([C @] 9 (CCN1CC1CCC1) [C @@ H] (O8) [C @ H] (CC2) O) O) C = C7) O5) O) O
InChI InChI = 1S / C52H68N2O10 / c55-35-19-21-51 (59) 39-27-33-15-17-37 (45-43 (33) 49 ( 51,47 (35) 63-45) 23-25-53 (39) 29-31-9-7-10-31) 61-41 (57) 13-5-3-1-2-4-6- 14-42 (58) 62-38-18-16-34-28-40-52 (60) 22-20-36 (56) 48-50 (52,44 (34) 46 (38) 64-48) 24-26-54 (40) 30-32-11-8-12-32 / ч 15-18,31-32,35-36,39-40,47-48,55-56,59-60ч, 1- 14,19-30H2 / t35-, 36-, 39 +, 40 +, 47-, 48-, 49-, 50-, 51 +, 52 + / m0 / s1 Обозначение: ALOIOAGKUOQNID-ITCIXCFHSA-N

Диналбуфина себацин (DNS ), также известный как себацинат налбуфина или сложный эфир себацилдинальбуфина (SDE ) и продается под торговой маркой Налдебаин представляет собой неконтролируемый опиоид анальгетик, который используется в качестве 7-дневной инъекции длительного действия в лечение умеренной и сильной послеоперационной боли. Он был изобретен профессором Оливером Йоа-Пу Ху (Медицинский центр национальной обороны), совместно разработан Lumosa Therapeutics и одобрен в Тайване весной 2017 года; разработка продолжается в США. Соединение представляет собой сложный диэфир налбуфина (нубаин), соединенный через линкер себациновую кислоту, и действует как пролекарство пролекарства длительного действия. налбуфин путем медленного гидролиза. Он был разработан для увеличения продолжительности действия налбуфина, который имеет короткую продолжительность и требует частых инъекций. В то время как налбуфин необходимо вводить каждые 4-6 часов, однократное введение DNS длится до 7-10 дней. Налбуфин и, следовательно, DNS, действует как смешанный агонист / антагонист опиоидный модулятор, или, более конкретно, как частичный агонист умеренной эффективности или антагонист μ-опиоидного рецептора и в качестве высокоэффективного частичного агониста κ-опиоидного рецептора.

• Диналбуфина себацинат - AdisInsight

.