DIMP (антиандроген)

DIMP

Клинические данные
Другие названия	Ro 7-8117; N- (3,5-Диметил-4-изоксазолилметил) фталимид
Класс препарата	Нестероидный антиандроген
Идентификаторы
Название IUPAC 2 - [(3,5-диметил-1,2- оксазол-4-ил) метил] -2,3-дигидро-1H-изоиндол-1,3-дион
Номер CAS	39962-28-2
PubChem CID	135035
ChemSpider	118991
ChEMBL	ChEMBL1710671
CompTox Dashboard (EPA )	DTXSID40193001
Химические и физические данные
Формула	C14H12N2O3
Молярный масса	256,261 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ CC1 = C (C (= NO1) C) CN2C (= O) C3 = CC = CC = C3C2 = O
InChI InChI = 1S / C14H12N2O3 / c1-8-12 (9 (2) 19-15-8) 7-16-13 (17) 10-5-3-4- 6-11 (10) 14 (16) 18 / h3-6H, 7H2,1-2H3 Ключ: SHPRUADECKZSMQ-UHFFFAOYSA-N

DIMP (кодовое название разработки Ro 7-8117 ), или N- (3,5-диметил-4-изоксазолилметил) фталимид, представляет собой нестероидный антиандроген (NSAA), структурно связанный с талидомидом ( который также связывается и противодействует рецептору андрогена (AR)), который был впервые описан в 1973 году и был никогда не продавался. Наряду с флутамидом, это был один из самых ранних НПБ, который был обнаружен, и по этой причине был описан как «классический» НПБ. Препарат является селективным конкурентным, безмолвным антагонистом AR, хотя он описывается как «только относительно слабый конкурент». Его относительное сродство связывания с рецептором андрогенов составляет примерно 2,6% от такового у метриболона. DIMP не обладает андрогенной, эстрогенной, прогестагенной или антигонадотропной активностью, но он полностью меняет антигонадотропные эффекты тестостерона, что указывает на то, что, как и другие чистые антагонисты AR, он прогонадотропен..

DIMP является ведущим антиандрогеном группы фталимида нестероидных лигандов AR, а также ряда лигандов AR с более высоким сродство к AR было получено из DIMP и талидомида.

• AA560
• BOMT