Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Mytesi (Fulyzaq) |
| Другие названия | SP-303 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность. категория |
|
| Пути введения. | Перорально (таблетки) |
| Код АТС | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Небольшая абсорбция из кишечника или ее отсутствие |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| PubChem SID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider |
|
| UNII | |
| KEGG | |
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | (C15O6,7 H12)n |
| Молярная масса | 860–9100 г / моль |
Крофелемер (USAN, торговое наименование Mytesi ) - ботанический препарат для лечения диареи, связанной с препаратами против ВИЧ, такими как аналог нуклеозидов обратная транскриптаза ингибиторы и ингибиторы протеаз. Другие возможные применения включают диарею у детей, острую инфекционную диарею и диарею у пациентов с синдромом раздраженного кишечника. Это очищенный олигомерный проантоцианидин из «крови дракона », сока южноамериканского дерева Croton lechleri .
Крофелемер лечит симптомы болезни, но не используется для лечения инфекционной диареи (диареи, вызванной инфицированием пищеварительной системы бактерией, вирусом или паразитом). Первоначально он был разработан компанией, которая предоставила лицензию Glenmark Pharmaceuticals на 140 развивающихся рынках и Salix Pharmaceuticals в США, ЕС и некоторых других рынках. Фаза III клинических испытаний диареи у пациентов с ВИЧ была завершена в 2012 году, и 31 декабря 2012 года препарат был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA).
Препарат принимается во рту и работает, независимо от напряжения блокируя два структурно несвязанных хлоридных канала в кишечнике, а именно регулятор трансмембранной проводимости при муковисцидозе (CFTR) с in vitro максимумом ингибирование примерно 60%, и кальций-активированный хлоридный канал аноктамин 1 с максимальным ингибированием более 90%. Это еще не описанный механизм действия. В результате ингибирования каналов в кишечник выводится меньшее количество ионов хлорида, что также снижает выведение ионов натрия и воды, улучшая консистенцию стула и сокращая продолжительность диареи. Механизм кажется избирательным, поскольку другие каналы, участвующие в секреции кишечной жидкости, а именно натриевые и калиевые каналы, крофелемером не влияют, равно как и цАМФ или передача сигналов кальция.
Вещество практически не всасывается из кишечника в кровоток и, следовательно, выводится с калом.
Крофелемер кажется хорошо переноситься; единственными побочными эффектами, обнаруженными в клинических исследованиях, были легкие желудочно-кишечные эффекты на том же уровне, что и в группе плацебо. Исследования относительно взаимодействия с другими лекарствами еще предстоит провести.
Croton lechleri кора с несколькими каплями крови дракона Вещество представляет собой очищенный олигомерный проантоцианидин из сока, или, вернее, латекса южноамериканского дерева Croton lechleri (местное название Sangre de Grado или Sangre de Drago). Это одно из нескольких заводов, производящих ярко-красный латекс или смолу под названием «кровь дракона ». Крофелемер представляет собой сложную смесь процианидинов и продельфинидинов с содержанием до 30 (эпи) катехин или (эпи) галлокатехин единиц на молекулу, в результате молекулярная масса достигает 9 кДа.
Латекс C. lechleri традиционно используется в южноамериканской медицине для лечения диареи, ран, воспалений, опухолей., укусы насекомых и другие состояния. Ряд химических веществ был выделен в конце 1980-х и 1990-х годах и испытан на клеточных и животных моделях, например, идентифицирован таспин как рубцовый агент (промотор заживления ран). Иммуномодулирующий, антиоксидантное, антипролиферативное и мутагенное эффекты крови дракона и ее компонентов также привлекли некоторое внимание научного сообщества. Очищенная фракция проантоцианидина была впервые описана в 1994 году под названием SP-303 как противовирусное вещество, но исследование, проверяющее ее для лечения простого герпеса, не увенчалось успехом. В 1999 году сообщалось, что препарат улучшает симптомы диареи, вызванной холерным токсином, у мышей.
SP-303 в конечном итоге был назван крофелемером и запатентован Napo Pharmaceuticals, которая передала его Glenmark Pharmaceuticals по лицензии в 2005, за исключительные права на разработку и маркетинг на 140 развивающихся рынках, включая Индию, и Salix Pharmaceuticals за исключительные права на разработку и маркетинг в Северной Америке, Европейском Союзе и Японии в 2008 году. Впоследствии Napo подала в суд на Salix и расторгла соглашения с Salix и Гленмарк в 2011 году, утверждая, что они тормозят разработку препарата. По состоянию на октябрь 2012 г. крофелемер завершил исследование фазы III и был одобрен в декабре 2012 г. FDA для показания «симптоматическое облегчение неинфекционной диареи у пациентов с ВИЧ / СПИДом, получающих антиретровирусную терапию ".
