Белиностат

Белиностат

Клинические данные
Торговые наименования	Beleodaq
Другие наименования	PXD101
AHFS / Drugs.com	beleodaq
Беременность. категория	US:D ( Доказательства риска)
Пути введения.	Внутривенное (IV)
Код АТС	L01XX49 (ВОЗ )
Правовой статус
Правовой статус	US:-only
Фармакокинетические данные
Биодоступность	100% (IV)
Связывание с белками	92,9–95,8%
Метаболизм	UGT1A1
Экскреция	Моча
Идентификаторы
Название IUPAC (2E) -N-Гидрокси-3- [3- (фенилсульфамоил) фенил] проп-2-енамид
Номер CAS	866323-14 -0
PubChem CID	6918638
ChemSpider	5293831
UNII	F4H96P17NZ
KEGG	D08870
ChEBI	CHEBI: 61076
ChEMBL	ChEMBL408513
Панель управления CompTox (EPA )	DTXSID60194378
Химические и физические данные
Формула	C15H14N2O4S
Молярная масса	318,35 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ O = S (= O) (Nc1ccccc1) c2cc (\ C = C \ C (= O) NO) ccc2
InChI InChI = 1S / C15H14N2O4S / c18-15 (16- 19) 10-9-12-5-4-8-14 (11-12) 22 (20,21) 17-13-6-2-1-3-7-13 / h1-11,17,19H, (H, 16,18) / b10-9 + Ключ: NCNRHFGMJRPRSK-MDZDMXLPSA-N

Белиностат (торговое название Beleodaq, ранее известное как PXD101 ) является ингибитором гистондеацетилазы, разработанным TopoTarget для лечения гематологических злокачественных новообразований и солидных опухолей.

Он был одобрен в июле 2014 г. США FDA для лечения периферической Т-клеточной лимфомы.

В 2007 году были опубликованы предварительные результаты фазы II клинического испытания внутривенного белиностата в комбинации с карбоплатином и паклитакселом для рецидива рака яичников. Окончательные результаты в конце 2009 года исследования фазы II Т-клеточной лимфомы были обнадеживающими. Белиностат получил орфанный препарат и Fast Track от FDA и был одобрен в США для применения против периферической Т-клеточной лимфомы 3 июля. 2014. По состоянию на август 2014 года он не одобрен в Европе.

Утвержденный фармацевтический состав вводится внутривенно. Белиностат в основном метаболизируется UGT1A1 ; начальную дозу следует уменьшить, если известно, что реципиент гомозиготный по аллелю UGT1A1 * 28 .