Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Aubagio |
| Другие наименования | A77 1726 |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a613010 |
| Лицензия данные |
|
| Беременность. категория |
|
| Способы введения. | Внутрь |
| Код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные данные | |
| Связывание с белками | >99,3% |
| Устранение период полувыведения | 2 недели |
| Экскреция | Желчный проток / кал, почка |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL <2113>ChEMBL <2113>ChEMBL CompTox Dashboard (EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.170.077  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C12H9F3N2O2 |
| Молярная масса | 270,211 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
| (что это?) | |
Терифлуномид, продаваемый под торговой маркой Aubagio, представляет собой активный метаболит лефлуномида. Терифлуномид исследовался в клиническом исследовании фазы III TEMSO как лекарство от рассеянного склероза (РС). Исследование было завершено в июле 2010 г. Результаты за 2 года были положительными. Однако последующее прямое сравнительное исследование TENERE показало, что «хотя постоянное прекращение [терапии] было значительно реже среди пациентов с РС, получавших терифлуномид по сравнению с интерфероном бета-1а, рецидивы были более распространены при терифлуномид ". Препарат был одобрен для использования в США в сентябре 2012 года и для использования в Европейском Союзе в августе 2013 года.
Терифлуномид - это иммуномодулирующий препарат, ингибирующий пиримидин синтез de novo путем блокирования фермента дигидрооротатдегидрогеназы. Неизвестно, объясняет ли это его влияние на очаги РС.
Терифлуномид подавляет быстро делящиеся клетки, включая активированные Т-клетки, которые, как считается, управляют процессом заболевания при РС. Терифлуномид может снизить риск инфекций по сравнению с препаратами, подобными химиотерапии, из-за его более ограниченного воздействия на иммунную систему.
Было обнаружено, что терифлуномид блокирует фактор транскрипции NF-κB. Он также ингибирует ферменты тирозинкиназы, но только в высоких дозах, не используемых в клинических условиях.
Основным активным веществом является фирменный препарат терифлуномид in vivo метаболит обычно доступного лефлуномида. При введении лефлуномида 70% введенного препарата превращается в терифлуномид. Единственное различие между молекулами - раскрытие изоксазольного кольца. Это считается простой структурной модификацией и технически простым одностадийным синтетическим преобразованием. При пероральном введении лефлуномида in vivo изоксазольное кольцо лефлуномида раскрывается и образуется терифлуномид.
Терифлуномид является единственным активным метаболитом лефлуномида, полностью ответственным за его терапевтическое действие. Это является результатом реакции раскрытия изоксазольного кольца, которая происходит in vivo. Затем терифлуномид может превращаться между E и Z енольными формами (и соответствующим кетоамидом), причем Z-енол является наиболее стабильной и, следовательно, наиболее преобладающей формой. " Независимо от вводимого вещества (лефлуномид или терифлуномид), это одна и та же молекула (терифлуномид) - та, которая оказывает фармакологическое, иммунологическое или метаболическое действие с точки зрения восстановления, коррекции или изменения физиологических функций и не проявляется при клиническом применении: новое химическое соединение для пациентов ". Из-за этого EMA изначально не рассматривал терифлуномид как новое активное вещество.
См. лефлуномид для получения информации о фармакокинетике, сторона эффекты, противопоказания и др. данные.
