Войти
 | |
 Структуры силибинина A и силибинина B | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Лекарства. com | Международные названия лекарств |
| Пути. введения | Пероральное и Внутривенное |
| Код ATC | |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| Dashboard CompTox 11>(EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.041.168  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C25H22O10 |
| Молярная масса | 482,441 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБАЕТСЯ
| |
InChI
| |
| (что это?) | |
Силибинин (INN ), также известный как силибин (оба из Silybum, родовое название растения, из которого оно извлечено), является основным активным компонентом силимарина, стандартизированного экстракта семена расторопши, содержащие смесь флавонолигнанов, состоящих из силибинина, и другие. Сам силибинин представляет собой смесь двух диастереомеров, силибина A и силибина B, в приблизительно эквимолярном соотношении. Смесь проявляет ряд фармакологических эффектов, особенно при ожирении печени, НАЖБП, НАСГ, и имеются убедительные клинические доказательства использования силибинина в качестве поддерживающего элемента при алкогольном и детском уровне «А» циррозе печени.
Плохая растворимость в воде и биодоступность силимарина привели к разработке улучшенных составов. Силипид (торговое название Siliphos, не путать с одноименным составом для очистки воды, стеклоподобным полифосфатом, содержащим натрий, кальций, магний и силикат, разработанным для лечения проблемы с водой), комплекс силимарина и фосфатидилхолина (лецитин), примерно в 10 раз более биодоступен, чем силимарин. Более раннее исследование показало, что биодоступность Силифоса в 4,6 раза выше. Также сообщалось, что комплекс включения силимарина с β- циклодекстрином гораздо более растворим, чем сам силимарин. Также были приготовлены гликозиды силибина, которые проявляют лучшую растворимость в воде и даже более сильный гепатопротекторный эффект.
Силимарин, как и другие флавоноиды, ингибирует Р-гликопротеин -опосредованный отток клеток. Модуляция активности P-гликопротеина может привести к изменению абсорбции и биодоступности лекарств, которые являются субстратами P-гликопротеина. Сообщалось, что силимарин ингибирует ферменты цитохрома P450, и нельзя исключить взаимодействие с лекарствами, в первую очередь очищаемыми от P450.
A клиническое испытание фазы I на людях с простатой рак, разработанный для изучения эффектов высоких доз силибинина, обнаружил, что 13 граммов в день хорошо переносятся пациентами с распространенным раком простаты с бессимптомной токсичностью для печени (гипербилирубинемия и повышение аланинаминотрансферазы ). наиболее часто наблюдаемое нежелательное явление.
Силимарин также лишен эмбриотоксического потенциала на животных моделях.
Силибинин доступен в виде лекарственного средства (Legalon SIL (Madaus) (D, CH, A) и силимарит (Bionorica), продукт силимарина) во многих странах ЕС и используется для лечения токсического поражения печени (например, внутривенное лечение в случае отравления смертной казнью ); в качестве дополнительной терапии при хроническом гепатите и циррозе.
Для утвержденных лекарственных препаратов и парентерального применения при лечении отравления грибами мухомора используется водорастворимая динатриевая соль силибинин-C-2 ’, 3-дигидрогенсукцинат. В 2011 году это же соединение также получило Европейской комиссией статус орфанного лекарственного препарата для профилактики рецидивирующего гепатита С у реципиентов трансплантата печени.
Силибинин изучается, чтобы выяснить, не он может играть роль в лечении рака (например, из-за ингибирования передачи сигналов STAT3 ).
Силибинин также имеет ряд потенциальных механизмов, которые могут принести пользу коже. К ним относятся химиозащитные эффекты от токсинов окружающей среды, противовоспалительные эффекты, защита от фотоканцерогенеза, вызванного УФ-излучением, защита от солнечных ожогов, защита от УФB -индуцированная гиперплазия эпидермиса и восстановление ДНК для УФ-индуцированного повреждения ДНК (двухцепочечные разрывы). Исследования на мышах демонстрируют значительную защиту от хронического непредсказуемого легкого стресса (CUMS), вызванного депрессивно-подобным поведением у мышей, и повышение познавательной способности у старых крыс в результате употребления силимарина.
Благодаря его иммуномодулирующим, хелатирующим железу и антиоксидантам Благодаря своим свойствам, это растение потенциально может быть использовано у пациентов с бета-талассемией, которые получают регулярные переливания крови и страдают от перегрузки железом.
Силимарин может производиться в каллусе и клеточные суспензии Silybum marianum и замещенных пиразинкарбоксамидов можно использовать в качестве абиотических элиситоров производства флаволигнанов.
