Войти
 | |
| Имена | |
|---|---|
| Название ИЮПАК Трис (3-гидрокси-2-метил- 4H-пиран-4-он) галлий | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| 3D-модель (JSmol ) | |
| DrugBank | |
| PubChem CID | |
| UNII | |
InChI
| |
УЛЫБКИ
| |
| Свойства | |
| Химическая формула | Ga (C 6H5O3)3 |
| Молярная масса | 445,03 г / моль |
| Внешний вид | Кристаллическое твердое вещество или порошок от белого до бледно-бежевого цвета |
| Плотность | 1,56 г / см, твердое вещество |
| Температура плавления | 220 ° C (разлагается) |
| Растворимость в воде | 24 (2) мМ; 10,7 (9) мг / мл (25 ° C) |
| Структура | |
| Кристаллическая структура | Орторомбическая ; пробел Pbca |
| Координационная геометрия | Искаженная октаэдрическая |
| Если иное не указано Далее данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа). | |
 N (что такое ?) | |
| Ссылки в ink | |
Мальтолат галлия представляет собой координационный комплекс, состоящий из трехвалентного катиона галлия, координированного с тремя мальтолатными лигандами. Соединение является потенциальным терапевтическим агентом при раке, инфекционном заболевании и воспалительном заболевании. Косметический крем для кожи, содержащий мальтолат галлия, продается под названием Gallixa . Это бесцветное твердое вещество со значительной растворимостью как в воде, так и в липидах (коэффициент распределения октанол-вода = 0,41).
Мальтолат галлия обеспечивает галлий с более высокой пероральной биодоступностью, чем у солей галлия, таких как нитрат галлия и трихлорид галлия. Исследования in vitro показали, что галлий обладает антипролиферативным действием, прежде всего благодаря его способности имитировать трехвалентное железо (Fe). Трехвалентное железо необходимо для синтеза ДНК, так как оно присутствует в активном центре фермента рибонуклеотидредуктазы, который катализирует превращение рибонуклеотидов в дезоксирибонуклеотиды, необходимые для ДНК. Галлий поглощается быстро размножающимися клетками, но он не функционирует для синтеза ДНК, поэтому клетки не могут воспроизводиться и в конечном итоге погибают от апоптоза. Нормально воспроизводящиеся клетки потребляют мало галлия (как известно из сканирования галлия ), и галлий не включается в гемоглобин, что объясняет относительно низкую токсичность галлия.
Ион галлия (III) проявляет противовоспалительную активность на животных моделях воспалительного заболевания. Мальтолат галлия, вводимый перорально, продемонстрировал эффективность против двух типов индуцированного воспалительного артрита у крыс. Экспериментальные данные свидетельствуют о том, что противовоспалительная активность галлия может быть обусловлена, по крайней мере частично, подавлением провоспалительных Т-клеток и ингибированием секреции воспалительных цитокинов макрофагами. Поскольку многие соединения железа обладают провоспалительным действием, способность галлия действовать как нефункциональный имитатор железа может способствовать его противовоспалительной активности.
Мальтолат галлия также был предложен для лечения первичного рака печени. (гепатоцеллюлярная карцинома ; ГЦК). Эксперименты in vitro продемонстрировали эффективность против клеточных линий HCC, и сообщалось об обнадеживающих клинических результатах.
Соединения галлия активны против биопленок, связанных с инфекцией, в частности, вызванных Pseudomonas aeruginosa. В связанных исследованиях местно вводимый мальтолат галлия показал эффективность против P. aeruginosa на модели ожога / инфекции у мышей. Возможности этого подхода могут быть несколько ограничены из-за относительно быстрого появления резистентных к галлию изолятов.
Пероральный мальтолат галлия был исследован в качестве средства лечения Rhodococcus equi пневмонии жеребят, распространенной и часто смертельное заболевание новорожденных лошадей. R. equi также может инфицировать людей СПИДом или людей с иным иммунодефицитом.
Местное применение мальтолата галлия было изучено для применения при невропатической боли (тяжелая постгерпетическая невралгия и невралгия тройничного нерва ). Была выдвинута гипотеза, что любое воздействие на боль может быть связано с противовоспалительными механизмами галлия и, возможно, с его взаимодействием с некоторыми матриксными металлопротеиназами и веществом P, активность которых опосредована цинком. и которые были причастны к этиологии боли.
