Войти
 | ||
| Клинические данные | ||
|---|---|---|
| Торговые наименования | Канарб | |
| Код ATC | ||
| Идентификаторы | ||
Название ИЮПАК
| ||
| Номер CAS | ||
| PubChem CID | ||
| ChemSpider | ||
| UNII | ||
| KEGG | ||
| ChEMBL |
| |
| CompTox Dashboard (EPA ) | ||
| Химические и физические данные 154>Формула | C27H31N7OS | |
| Молярная масса | 501,65 г · моль | |
| 3D-модель (JSmol ) | ||
УЛЫБКИ
| ||
ИнХИ
| ||
Фимасартан не является пептидом антагонист рецептора ангиотензина II (ARB), используемый для лечения гипертензии и сердечной недостаточности. При пероральном введении фимасартан блокирует рецептор ангиотензина II типа 1 (рецепторы AT 1), снижая прогипертензивное действие ангиотензина II, такое как системная вазоконстрикция и вода. задержка почками. В клинических испытаниях было показано, что одновременный прием фимасартана с диуретиком гидрохлоротиазидом безопасен. Фимасартан был одобрен для использования в Южной Корее 9 сентября 2010 г. и доступен под торговой маркой Kanarb через компанию Boryung Pharmaceuticals, которая в настоящее время стремится к сотрудничеству во всем мире.
Фимасартан действует на каскад ренин-ангиотензин в почках, который начинается, когда высвобождение ренина из почек вызывает расщепление ангиотензиногена на ангиотензин I. Ангиотензин-превращающий фермент (АПФ) затем катализирует реакцию, которая формирует ангиотензин II, который действует на рецепторы AT 1 в кровеносных сосудах, сердце и почках. На кровеносных сосудах рецептор AT 1 связан с внутриклеточным путем, который вызывает сокращение гладких мышц (сужение сосудов) кровеносных сосудов.
При блокировании рецептора AT 1, фимасартан подавляет сужение сосудов, способствуя расширению сосудов. В почках и надпочечниках блокировка AT 1 и предотвращение образования альдостерона увеличивают выведение воды и соли почками, что снижает общий объем крови. В сердце блокада AT 1 снижает сократительную способность и стимулирующие эффекты симпатической нервной системы. В совокупности фимасартаин приводит к снижению артериального давления и облегчению симптомов гипертонии. БРА, такие как фимасартан, также показали свою защиту от инсульта, инфаркта миокарда и сердечной недостаточности. Было показано, что фимасартан снижает гипертрофию сердца, фиброз, ремоделирование и ненужную пролиферацию клеток за счет блокирования активации AT 1, вероятно, за счет снижения продукции эндотелина 1 в результате активации AT1. Фимастартан также может блокировать продукцию TGF-β1 (также зависимую от AT 1), что способствует фиброзу и повреждению желудочков после инфаркта. После введения БРА у мышей улучшился прогноз после инфаркта миокарда, хотя необходимы дальнейшие исследования, чтобы оценить специфическое влияние фимасартана на уменьшение сердечно-сосудистых повреждений.
Побочные эффекты В клинических испытаниях фимасартан хорошо переносился всеми пациентами. Однако более высокая доза (360 мг / день) сопровождалась усилением головокружения (скорее всего, из-за кратковременного снижения артериального давления) и головных болей у небольшого числа пациентов. Другие побочные эффекты, такие как диарея, обмороки и холодные ноги, также наблюдались у небольшого числа пациентов, которые все исчезли без медицинского вмешательства.
Фимасартан быстро всасывается и имеет минимальное накопление. в организме через 7 дней после приема. Фимасартан имеет период полувыведения от 9 до 16 часов, что подходит для ежедневного приема. Было обнаружено, что фимасартан эффективен при приеме пищи натощак или после еды с различными режимами дозирования. В испытаниях максимальные эффекты препарата проявлялись через некоторое время после достижения максимальной концентрации в плазме (T-max ), что происходит от 30 минут до 3 часов после введения дозы. Фимасартан был обнаружен в основном в неметаболизированной форме в плазме и с желчью экскрементами. Выведение препарата с мочой было низким, менее 3% через 24 часа после приема, что означает, что фимасартан не выводится через почки.
Препарат также доступен в России как Канарб (Kanarb). Фимасартан продается в Индии под торговыми марками Fimanta и Fimagen через Ajanta Pharma Ltd.
