Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие названия |
|
| Код АТС | |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL |
|
| Панель управления CompTox (EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C12H13N3O3S |
| Молярная масса | 279,31 г · моль |
| 3D мес. del (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
Фексинидазол - это лекарство, используемое для лечить африканский трипаносомоз (сонная болезнь), вызванный Trypanosoma brucei gambiense. Он эффективен как против болезни первой, так и второй стадии. Некоторые данные также подтверждают его использование при болезни Шагаса. Его принимают внутрь.
Общие побочные эффекты включают тошноту, рвоту, головную боль и проблемы со сном. Другие побочные эффекты могут включать удлинение интервала QT, психоз и низкий уровень лейкоцитов. Неясно, безопасно ли использование во время беременности или грудного вскармливания. Фексинидазол входит в семейство противопаразитарных и нитроимидазол препаратов. Считается, что он действует путем включения определенных ферментов в паразитах, которые приводят к их гибели.
Фексинидазол был впервые описан в 1978 году. Европейское агентство по лекарственным средствам дало положительное заключение о нем. 2018. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, самые безопасные и эффективные лекарства, необходимые в системе здравоохранения. Разработка для лечения сонной болезни финансировалась инициативой Лекарства от забытых болезней в сотрудничестве с Санофи.
Испытания в Африке обнаружили, что фексинидазол на 91% эффективен при лечении сонной болезни. Хотя фексинидазол менее эффективен, чем нифуртимокс с эфлорнитином при тяжелом течении заболевания, преимущество заключается в том, что его можно принимать внутрь.
Фексинидазол является первым кандидатом в лекарство для лечения продвинутой стадии сонной болезни за тридцать лет.
Обладает активностью против Trypanosoma cruzi, Tritrichomonas fetus, Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica и Trypanosoma brucei. Не было обнаружено, что он полезен при висцеральном лейшманиозе.
Биологически значимыми активными метаболитами in vivo являются сульфоксид и сульфон.
Фексинидазол был открыт немецкой фармацевтической компанией Hoechst AG, но его разработка в качестве фармацевтического препарата была остановлена в 1980-х.
Фексинидазол Winthrop, a Продукт Sanofi -Aventis, разработанный совместно с Инициативой по лекарствам от забытых болезней (DNDi), получил положительную поддержку от Европейского агентства по лекарственным средствам в 2018 году для использования в не -Европейские рынки. Он был одобрен для лечения африканского трипаносомоза человека Trypanosoma brucei gambiense (HAT) в Демократической Республике Конго (ДРК) в декабре 2018 г.
