Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | EPH |
| Пути введения. | Инсуффляция, парообразное, внутривенное, внутримышечное, ректальное, пероральное, сублингвальное |
| код ATC |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Переменная |
| Связывание с белком | Неизвестно |
| Метаболизм | Печень трансэтерификация пролекарств метилфенидатом и этанолом |
| Экскреция | Моча, пот |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C15H21NO2 |
| Молярная масса | 247,338 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
SMILES
| |
InChI
| |
| (что это?) | |
Этилфенидат (EPH ) является психостимулятором и близким аналогом метилфенидата.
Этилфенидат действует как Ингибитор обратного захвата дофамина и ингибитор обратного захвата норадреналина, что означает, что он эффективно повышает уровни норэпинефрина и дофамина нейротрансмиттеров в головном мозге., связываясь с белками-переносчиками и частично блокируя их, которые обычно удаляют эти моноамины из синаптической щели.
. сходство между этилфенидатом и метилфенидатом и тот факт, что метилфенидат, как и кокаин, на самом деле в первую очередь действует не как «классический» ингибитор обратного захвата, а скорее как «обратный агонист при DAT "(также называемый" отрицательный аллостерический модулятор в DAT "), по крайней мере очень вероятно, что этилфенидат также в первую очередь действует как обратный агонист DAT вместо (или, по крайней мере, только вторично) в качестве классического ингибитора обратного захвата (который можно было бы назвать «конкурентным антагонистом в DAT», используя терминологию, аналогичную «отрицательный аллостерический модулятор в DAT», что по определению означает, что его механизм неконкурентоспособный ).
Были отдельные сообщения о перфорированной перегородке, возникшей в результате всего лишь нескольких применений этилфенидата путем вдувания (фырканья). Некоторые пользователи также сообщают, что вдыхание препарата крайне болезненно.
Этилфенидат метаболизируется в метилфенидат и риталиновую кислоту.
Небольшие количества этилфенидата могут образовываться in vivo, когда спирт (также известный как этанол) и метилфенидат сопутствуют друг другу посредством печеночной переэтерификации. Образование этилфенидата, по-видимому, чаще встречается при одновременном употреблении больших количеств метилфенидата и алкоголя, например, при немедицинском использовании или передозировке. Однако процесс переэтерификации метилфенидата в этилфенидат, который был протестирован на печени мышей, был преобладающим в неактивном (-) - энантиомере, но показал длительную и увеличенную максимальную концентрацию в плазме активного (+) - энантиомера метилфенидата. Кроме того, только несколько процентов потребленного метилфенидата превращается в этилфенидат.
Этот процесс карбоксилэстеразы -зависимой переэтерификации также известен, когда кокаин и алкоголь употребляются вместе, образуя кокаэтилен.
Все доступные данные о фармакокинетике этилфенидата взяты из исследований, проведенных на грызунах. Этилфенидат более селективен к переносчику дофамина (DAT), чем метилфенидат, имея примерно такую же эффективность, что и исходное соединение, но имеет значительно меньшую активность в отношении переносчика норадреналина (NET). Его дофаминергический фармакодинамический профиль почти идентичен метилфенидату и в первую очередь отвечает за его эйфорический и усиливающий эффекты.
эвдизм. соотношение для этилфенидата превосходит соотношение метилфенидата.
Ниже приводится профиль связывания этилфенидата у мышей наряду с профилем метилфенидата. Приведены цифры как для рацемического, так и для произвольно вращающегося энантиомера :
| Соединение | Связывание DAT | Связывание NET | Поглощение DA | Поглощение NE |
|---|---|---|---|---|
| d-метилфенидат | 139 | 408 | 28 | 46 |
| d-этилфенидат | 276 | 2479 | 24 | 247 |
| dl-метилфенидат | 105 | 1560 | 24 | 31 |
| dl-этилфенидат | 382 | 4824 | 82 | 408 |
