Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие названия | Дифеноксин, Мотофен |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Код ATC | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UN II | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| Панель управления CompTox (EPA <16300>DT931>Химические и физические данные | |
| Формула | C28H28N2O2 |
| Молярная масса | 424,544 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
| ( что это?) | |
Дифеноксин (Мотофен, R-15403 ) - это опиоид, который используется, часто в сочетании с атропин для лечения диареи. Это основной метаболит дифеноксилата.
. Впервые он был одобрен в США в 1978 г. и в 1980 г. в бывшей Западной Германии.
Дифеноксин проникает через гематоэнцефалический барьер и вызывает некоторую эйфорию; он часто продается с атропином или вводится вместе с ним, чтобы снизить вероятность злоупотребления и передозировки.
Сдерживающие от злоупотребления эффекты атропина при использовании в качестве примеси достаточно эффективны для снижения потенциала комбинации для рекреационного использования. Он сочетает в себе механизмы налоксона и парацетамола (двух наиболее часто используемых агентов, сдерживающих злоупотребление), увеличивая вероятность передозировки, приводящей к опасным и / или смертельным последствиям (как и парацетамол), в дополнение к надежному возникновению неприятных побочных эффектов, которые «портят» опиоидную эйфорию и отбивают охоту у злоупотребляющих наркотиками снова передозировать после их первоначального опыта (как и налоксон). Это не препятствует использованию однократных доз дифеноксина для усиления действия другого опиата, антихолингерическая активность одной таблетки на самом деле может усиливать приятные эффекты от употребления опиоидов аналогично комбинации одного или нескольких опиоидов с орфенадрином.
При высоких дозах наблюдается сильное воздействие на ЦНС, а атропин в таких высоких дозах вызывает типичные антихолинергические побочные эффекты, такие как тревога, дисфория и делирий. Чрезмерное употребление или передозировка вызывает запор и может способствовать развитию мегаколона, а также классических симптомов передозировки, включая потенциально смертельное угнетение дыхания. В 1990-х годах его использование у детей было ограничено во многих странах из-за побочных эффектов со стороны ЦНС, включая анорексию, тошноту и рвоту, головную боль, сонливость, спутанность сознания, бессонницу, головокружение, беспокойство, эйфорию и депрессию.
Дифеноксин имеет высокое соотношение периферического / центрального действия, воздействуя в основном на различные опиоидные рецепторы в кишечнике. Хотя он способен вызывать значительные центральные эффекты в высоких дозах, дозы в пределах нормального терапевтического диапазона, как правило, не вызывают заметного ухудшения когнитивных функций или проприоцепции, что приводит к терапевтической активности, примерно такой же, как у лоперамида (имодиума).. Повышенные дозировки приводят к более выраженным центральным опиоидным эффектам (и антихолингерическим эффектам, когда состав также содержит тропановый алкалоид ). Следовательно, он предлагает ограниченные преимущества по сравнению с более мощными вариантами опиоидов против диареи (например, морфин ) при лечении трудноизлечимых случаев диареи, которые не реагируют на нормальные или умеренно повышенные дозы дифеноксина, и на самом деле могут быть вредными в таких случаях. обстоятельства, если используемый состав также содержит атропин или гиосциамин.
Дифеноксин сам по себе является препаратом Списка I в США; комбинация с атропином относится к менее ограничительной категории Список IV из-за примеси (практика облегчения доступа к опиоидам путем включения сдерживающего злоупотребления фальсифицирующего агента является стандартной практикой в Соединенных Штатах). Чистый дифеноксин, включенный в Список I, имеет квоту в 50 граммов и ACSCN 9168. Комбинация дифеноксина и атропина, включенная в Список IV, имеет DEA ACSCN в размере 9167, и для включения в Список IV не назначается совокупная годовая производственная квота..
