Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | |
| Торговые наименования | Eucrisa, Staquis |
| Другие наименования | AN-2728 |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a617019 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность. категория |
|
| Пути введения. | Местное (мазь ) |
| код АТС | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| идентификаторы | |
имя IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| Dashboard Comp. 85>(EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.225.309  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C14H10BNO 3 |
| Молярная масса | 251,05 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
Кризаборол, продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Eucrisa, является нестероидным лекарством для местного применения, используемым для лечения легкой и средней степени тяжести атопический дерматит (экзема) у взрослых и детей.
Наиболее частыми побочными эффектами являются реакции на месте нанесения (включая жжение или покалывание).
Кризаборол представляет собой фосфодиэстеразу 4 ( ФДЭ-4) ингибитор, хотя его конкретный механизм действия при атопическом дерматите неизвестен.
На месте нанесения кризаборол может вызвать жжение или покалывание. В редких случаях может возникнуть аллергическая реакция.
В США кризаборол показан для местного лечения легкого и умеренного атопического дерматита у людей в возрасте от трех месяцев и старше.
В ЕС кризаборол показан для лечения атопического дерматита легкой и средней степени тяжести у людей в возрасте от двух лет и старше с поражением ≤ 40% площади поверхности тела (ППТ).
Кризаборол - это ингибитор фосфодиэстеразы-4, в основном действующий на фосфодиэстеразу 4B (PDE4B), вызывающую воспаление. Химически кризаборол представляет собой. Ингибирование PDE4B, по-видимому, подавляет высвобождение фактора некроза опухоли альфа (TNFα), интерлейкина-12 (IL-12), IL-23 и других цитокины, белки, которые, как считается, участвуют в иммунном ответе и воспалении.
Люди с атопическим дерматитом вырабатывают высокий уровень белков, называемых цитокинами, которые могут вызывать воспаление кожи, наблюдаемое при дерматите. Кризаборол блокирует высвобождение определенных цитокинов, участвующих в воспалительном процессе, таких как фактор некроза опухоли альфа, интерлейкины (IL ‑ 2, IL-4, IL-5) и интерферон гамма. Блокируя их высвобождение, кризаборол, как ожидается, облегчит воспаление и, следовательно, облегчит симптомы заболевания.
Кризаборол (химическое название: 4 - [(1-гидрокси-1,3- дигидро-2,1-бензоксаборол-5-ил) окси] бензонитрил) является членом класса бензоксаборолов, характеризующихся присутствием полуэфира бороновой кислоты с фенольным эфиром и нитрилом. Кризаборол кристаллизуется в два полиморфа, которые различаются конформацией оксаборольного кольца. сокристалл с 4,4'-бипиридином был приготовлен и изучен с помощью рентгеновской кристаллографии.
Был разработан кризаборол от Anacor Фармацевтические препараты для местного лечения псориаза. Во время доклинической и клинической разработки кризаборол назывался AN2728 и PF-06930164. Когда Pfizer приобрела Anacor Pharmaceuticals, это лекарство считалось потенциальным блокбастером на 2 миллиарда долларов в год. Однако препарат не имел коммерческого успеха: в 2018 году объем продаж составил всего 147 миллионов долларов США, а в 2019 году - 138 миллионов долларов США.
Кризаборол был одобрен для использования в США в декабре 2016 года и для использования в Канада, июнь 2018 года.
Безопасность и эффективность кризаборола были установлены в двух плацебо-контролируемых испытаниях с участием 1522 участников в возрасте от двух до 79 лет, с легкой и умеренной атопией. дерматит. В обоих испытаниях участники получали лечение кризаборолом или плацебо дважды в день в течение 28 дней. Ни участники, ни поставщики медицинских услуг не знали, какое лечение им назначали до завершения испытаний. В целом участники, получавшие кризаборол, достигли большего ответа с чистой или почти чистой кожей после 28 дней лечения. Испытания проводились в США.
Кризаборол был одобрен для использования в Европейском Союзе в марте 2020 года для лечения легкого и умеренного атопического дерматита.
