Войти
 | ||
 | ||
| Клинические данные | ||
|---|---|---|
| Код ATC | ||
| Идентификаторы | ||
Название ИЮПАК
| ||
| Номер CAS | ||
| PubChem CID | ||
| ChemSpider | ||
| UNII | ||
| KEGG | ||
| ChEBI | ||
| ChEMBL |
| |
| ECHA InfoCard | 100.000.200  | |
| Химические и физические данные | ||
| Формула | C6H10N4 | |
| Молярная масса | 138,174 г · моль | |
| 3D-модель (JSmol ) | ||
УЛЫБКИ
| ||
InChI
| ||
| (что это?) | ||
Пентилентетразол, также известный как пентилентетразол, метразол, пентетразол (МНН ), пентаметилентетразол, Коразол, Кардиазол, деумакард или ПТЗ, ранее являлись наркотиками используется как стимулятор кровообращения и дыхания. Высокие дозы вызывают судороги, как обнаружил венгерско-американский невролог и психиатр Ладислас Дж. Медуна в 1934 году. Он использовался в терапии судорог и оказался эффективным - в первую очередь для депрессии - но побочных эффектов, таких как неконтролируемые судороги, было трудно избежать. В 1939 году пентилентетразол был заменен на электросудорожную терапию, более простую в применении, в качестве предпочтительного метода для индукции судорог в психиатрических больницах Англии. В США его одобрение FDA было отменено в 1982 году. До недавнего времени он использовался в Италии в качестве средства от кашля.
Механизм действия пентилентетразола не совсем понятен, и он может иметь несколько механизмов действия. В 1984 году Сквайрс и др. опубликовали отчет, в котором анализируются пентилентетразол и несколько структурно связанных судорожных препаратов. Они обнаружили, что судорожная активность in vivo сильно коррелировала со сродством in vitro к сайту связывания пикротоксина на рецепторном комплексе GABA-A. Многие лиганды ГАМК-А являются эффективными противосудорожными средствами, такими как седативные средства диазепам и фенобарбитал, но предположительно пентилентетразол имеет противоположный эффект, когда он связывается с ГАМК-А. рецептор.
Несколько исследований были сосредоточены на том, как пентилентетразол влияет на ионные каналы нейронов. Исследование 1987 года показало, что пентилентетразол увеличивает приток кальция и приток натрия, которые деполяризуют нейрон. Поскольку этим эффектам противодействовали блокаторы кальциевых каналов, был сделан вывод, что пентилентетразол действует на кальциевые каналы и заставляет кальциевые каналы терять селективность и также проводить ионы натрия.
Пентилентетразол имеет был использован экспериментально для изучения феномена судорог и определения фармацевтических препаратов, которые могут контролировать предрасположенность к судорогам. Например, можно моделировать эпилептический статус на животных моделях. Пентилентетразол также является прототипом анксиогенного препарата и широко используется в моделях тревоги на животных. Пентилентетразол вызывает надежный различительный стимул, который в значительной степени опосредуется рецептором ГАМК A. Несколько классов соединений могут модулировать дискриминантный стимул пентилентетразола, включая 5-HT 1A, 5-HT 3, NMDA, глицин и кальциевый канал L-типа лиганды.
