Буцилламин

редактировать

Буцилламин
Имена


Название ИЮПАК 2 - [(2-метил-2-сульфанилпропаноил) амино] -3-сульфанилпропановая кислота
Идентификаторы
Номер CAS	65002-17-7 R
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
ChEMBL	ChEMBL80830
ChemSpider	2365
KEGG	D01809
MeSH	буцилламин
PubChem CID	2459 656604 R 636373 S
UNII	R80LRA5WTF
Панель управления CompTox (EPA )	DTXSID2048587
InChI InChI = 1S / C7H13NO3S2 / c1-7 (2,13) 6 (11) 8-4 (3- 12) 5 (9) 10 / h4,12-13H, 3H2,1-2H3, (H, 8,11) (H, 9,10) Обозначение: VUAFHZCUKUDDBC-UHFFFAOYSA-N
SMILES CC (C) (S) C (= O) NC (CS) C (= O) O
Свойства
Химическая формула	C7H13NO3S2
Молярная масса	223,31 г · моль
log P	1,032
Кислотность (pK a)	3,012
Основность (pK b)	10,985
Фармакология
код ATC	M01CC02 (ВОЗ )
Родственные соединения
Родственные алкановые кислоты	Ацетилцистеин Глицилглицин Иминодиуксусная кислота Нитрилотриуксусная кислота N-Оксалилглицин Тиопронин Оксалилдиаминопропионовая кислота гамма-глутамилцистеин
Родственные соединения	N-Ацетилглицинамид
Если в материалах не указано иное, данные приведены стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
Ссылки на ink

Буцилламин - это противоревматический агент, разработанный на основе тиопронин. Активность опосредуется двумя тиоловыми группами, которые содержит молекула. Исследования, проведенные в США, показали положительные свойства сохранения трансплантата. Буцилламин в настоящее время исследуется на предмет перепрофилирования лекарства от COVID-19..

Буцилламин имеет хорошо известный профиль безопасности и назначается для лечения ревматоидного артрита в Японии и Южной Корее более 30 лет. Это производное цистеина с 2 тиоловыми группами, которое в 16 раз более эффективно, чем ацетилцистеин (NAC) в качестве донора тиола in vivo, что дает ему значительно более эффективную функцию восстановления глутатиона и, следовательно, больший потенциал для предотвращения острой болезни легких. травма при заражении гриппом. Также было показано, что буцилламин предотвращает окислительные и реперфузионные повреждения в тканях сердца и печени.

Буцилламин обладает доказанной безопасностью и доказанным механизмом действия, аналогичным NAC, но с гораздо более высокой эффективностью., устраняя предыдущие препятствия для терапевтического использования тиолов. Предполагается, что аналогичные процессы, связанные с реактивными формами кислорода (АФК), участвуют в остром повреждении легких во время инфекции nCov-19, что, возможно, оправдывает исследование буцилламина в качестве средства лечения COVID-19.

31 июля 2020 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило Revive Therapeutics Ltd. для проведения рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого подтверждающего протокола клинического исследования фазы 3 для оценки безопасности и эффективности буцилламина. у пациентов с COVID-19 легкой-средней степени тяжести.

Ссылки