Клинические данные | |
---|---|
AHFS / Drugs.com | Подробная информация для потребителей Micromedex |
Беременность. категория |
|
Маршруты. администрация | местное |
код АТС | |
Правовой статус | |
Правовой статус |
|
Phar макокинетические данные | |
Биодоступность | 0%, следовые количества метаболитов |
Связывание с белками | 0% |
Метаболизм | всасывается и окисляется в коже |
Период полувыведения | н / д |
Экскреция | н / д |
Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
Номер CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL |
|
CompTox Dashboard (EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.013.216 |
Химические и физические данные | |
Формула | C14H10O3 |
Молярная масса | 226,231 г · моль |
3D-модель (JSmol ) | |
Температура плавления | 178 ° C (352 ° F) |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
Дитранол (МНН ) или антралин (USAN и бывший BAN ) представляет собой гидрокси антрон, производное антрацена, лекарство, наносимое на кожу людей с псориазом. Он доступен в виде кремов, мазей или паст с концентрацией от 0,1 до 2% (Drithocreme, Dithrocream, Zithranol-RR, Micanol, Psorlin, Dritho-Scalp, Anthraforte, Anthranol и Anthrascalp). Термины дитранол и антралин иногда используются как синонимы.
Дитранол имеет более медленное начало действия в борьбе с псориазом, обычно несколько недель, по сравнению с глюкокортикоидами стероидами, но не имеет возможности для реакции восстановления после отмены. Его нельзя использовать на лице или гениталиях. Имеются некоторые предварительные доказательства того, что антралин может быть полезен при очаговой алопеции.
Он временно окрашивает кожу в желто-коричневый цвет и навсегда окрашивает ткань одежды и другие материалы. например, керамические раковины. Может вызвать местное жжение и раздражение; это можно свести к минимуму, если внимательно отнестись к деталям лечения и постепенно усилить сильные стороны препаратов дитранола. Окружающую кожу можно защитить с помощью мягкого белого парафина, а обработанный участок накрыть трубкой из марли.
Дитранол накапливается в митохондриях, где он мешает снабжению клетки энергией, вероятно, за счет окисления дитранола с высвобождением свободных радикалов. Это препятствует репликации ДНК и таким образом замедляет чрезмерное деление клеток, которое происходит в псориатических бляшках. Кроме того, дитранол может снижать повышенные уровни цГМФ, которые возникают при псориазе.
Антралин - это синтетическое соединение, точный механизм антипсориатического действия которого еще полностью не изучен. Однако многочисленные исследования продемонстрировали антипролиферативные и противовоспалительные эффекты антралина на псориатической и нормальной коже. Антипролиферативные эффекты антралина, по-видимому, являются результатом как ингибирования синтеза ДНК, так и его сильных восстанавливающих свойств. В последнее время эффективность антралина в качестве антипсориатического агента также частично объясняется его способностью вызывать перекисное окисление липидов и снижать уровни молекул адгезии эндотелия, которые заметно повышены у псориатических пациентов. В отличие от ретиноидов и PUVA, антралин не подавляет активность микросомальных ферментов печени; следовательно, вероятность неблагоприятных взаимодействий с лекарствами значительно снижается, когда другие агенты вводятся одновременно с антралином.
Больше дитранола проникает в поврежденную кожу за 30 минут, чем в неповрежденную кожу в течение примерно 16 часов. По этой причине более слабые препараты 0,1-0,5% наносят на ночь, а более сильные препараты 1-2% наносят на период от 30 минут до одного часа в зависимости от состава.