Prodine

редактировать
Опиоидный анальгетик
Prodine
Скелетная формула продина
Мяч и- палочка модель молекулы продина
Клинические данные
Код ATC
  • нет
Правовой статус
Правовой статус
  • AU:S8 (Контролируемый препарат)
  • DE: Anlage I (Только разрешенное научное использование)
  • US:Список II
  • В целом: ℞ (Только по рецепту)
Идентификаторы
Название IUPAC
Номер CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ChEMBL
  • ChEMBL14309
Химические и физические данные
Формула C16H23NO2
Молярная масса 261,365 г · моль
3D-модель (JSmol )
SMILES
InChI
(что это?)

Prodine (торговые названия Prisilidine и Nisentil ) представляет собой опиоид анальгетик, который является аналогом петидина (меперидин). Он был разработан в Германии в конце 1940-х годов.

Существует два изомера трансформной формы продина, альфепродина и бетапродина. Оба проявляют оптическую изомерию, а альфапродин и бетапродин являются рацематами. Альфапродин тесно связан с дезоморфином в стерической конфигурации. Цис-форма также имеет активные изомеры, но ни один из них не используется в медицине. Бетапродин примерно в пять раз сильнее, чем альфапродин, но метаболизируется быстрее, и только альфапродин был разработан для использования в медицине. Он имеет активность, аналогичную петидину, но с более быстрым началом действия и меньшей продолжительностью. Бетапродин вызывает больше эйфории и побочных эффектов, чем альфапродин при всех уровнях доз, и было обнаружено, что от 5 до 10 мг бетапродина эквивалентно от 25 до 40 мг альфапродина.

Испытания на крысах показали, что альфапродин составляет 97% дозу морфина подкожно и 140% дозу метадона перорально. Бетапродин был на 550% сильнее морфина SC, левовращающий цис-изомер был на 350% сильнее, а правовращающий цис-изомер был на 790% сильнее. Бетапродин, принимаемый внутрь, был на 420% сильнее метадона, а цис-форма - на 390% для лево-изомеров и 505% для декстро-изомеров.

Prodine isomers.png

Альфапродин продавался под несколькими торговыми марками, в основном под нисентилом и присилидином. В основном он использовался для обезболивания при родах и стоматологии, а также при небольших хирургических вмешательствах. Альфапродин имеет продолжительность действия от 1 до 2 часов, а от 40 до 60 мг соответствует 10 мг морфина при подкожном введении.

Продин действует так же, как и другие опиоиды, и вызывает анальгезию, седативный эффект и эйфорию. Побочные эффекты могут включать зуд, тошноту и потенциально серьезные угнетение дыхания, которые могут быть опасными для жизни. Угнетение дыхания может быть проблемой при приеме альфепродина даже в обычных терапевтических дозах. В отличие от петидина, продин не производит токсичных метаболитов и поэтому более подходит для терапии с высокими дозами.

Постановление

Альфапродин имеет DEA ACSCN 9010 и производственную квоту в 3 грамма на 2013 год; Бетапродин имеет ACSCN 9611 и квоту 2 грамма.

См. Также
Ссылки
Последняя правка сделана 2021-06-02 07:32:29
Содержание доступно по лицензии CC BY-SA 3.0 (если не указано иное).
Обратная связь: support@alphapedia.ru
Соглашение
О проекте